Ropinirole hydrochloride (SKF 101468 hydrochloride) 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2、hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
| Cas No. |
91374-20-8
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| 分子式 |
C16H25ClN2O
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| 分子量 |
296.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ropinirole hydrochloride (SKF 101468 hydrochloride) 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2、hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ropinirole 清除自由基，并抑制 Fe2+-H2O2 反应系统中脂质过氧化 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Ropinirole (50 mg/kg；i.p.) 引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg；SC) 剂量依赖性抑制小鼠体内 2- 二 - 正丙氨基 -5,6- 二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole 以 1 和 10 μg 的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体，引起小鼠体内显著的对侧 (相对于注射侧) 不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg；SC 或 0.1 mg/kg；PO) 逆转狨猴中 MPTP 诱导的所有动力和行为缺失 [1]。 Ropinirole (0.1-10 mg/kg；i.p.) 降低大鼠颅内自我刺激 (ICSS) 阈值，诱导抗焦虑和抗抑郁样作用，而不影响运动活动或空间记忆 [2]。 Ropinirole (2 mg/kg；i.p.) 给药 7 天，增加小鼠纹状体中 GSH，过氧化氢酶和 SOD 活性，并保护纹状体多巴胺能神经元不被 6- 羟多巴胺 (6-OHDA) 影响 [3]。 与安慰剂相比，Ropinirole (0.25-4.0 mg) 治疗显著改善患者进入睡眠的能力 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
30 mg/mL (101.06 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
59 mg/mL (198.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3688 mL | 16.8441 mL | 33.6882 mL | |
| 5 mM | 0.6738 mL | 3.3688 mL | 6.7376 mL | |
| 10 mM | 0.3369 mL | 1.6844 mL | 3.3688 mL | |
| 50 mM | 0.0674 mL | 0.3369 mL | 0.6738 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
