货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MA0074 | Geldanamycin | 格尔德霉素 |
Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素,能特异性结合热休克蛋白HSP90及其GP96同系物,可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。 |
SJ-MX0880 | JG98 |
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征,包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。 |
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SJ-MX0264 | Ganetespib |
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。 |
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SJ-MX0462 | Luminespib |
Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。 |
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SJ-MX0871 | KW-2478 | KW-2478 是一种 Hsp90α抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX0915 | HA15 |
HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂,可抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0998 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。 | |
SJ-MX1747 | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) |
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。 |
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SJ-MX2003 | XL888 | XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。 | |
SJ-MX2004 | NMS-E973 | NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。 | |
SJ-MX2005 | Pimitespib (TAS-116) | Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。 | |
SJ-MD0001 | MKT-077 |
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。 |
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SJ-MX1795 | KRIBB11 |
KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂,IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 |
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SJ-MX0833 | YUM70 |
YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。 |
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SJ-MX0806 | SNX-2112 (PF-04928473) |
SNX-2112 (PF-04928473) 选择性结合到 HSP90α 和 HSP90β 的 ATP 结合袋中,Ka 分别为 30 nM 和 30 nM,比 17-AAG 更有效。 |
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SJ-MA0056 | Tanespimycin (17-AAG) | 坦螺旋霉素 |
Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。 |
SJ-MA0088 | Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride | 阿螺旋霉素盐酸盐 |
Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。 |
SJ-MX1011 | BIIB021 (CNF2024) | BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 | |
SJ-MX9547 | Chetomin | Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。 | |
SJ-MX9604 | Hsp90-Cdc37-IN-1 | Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。 |