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Pimitespib
目录号 : SJ-MX2005 别名 : TAS-116 纯度：99.53%

Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。

CAS No. :1260533-36-5
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1260533-36-5
分子式
C25H26N8O
分子量
454.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
相关靶点
HSP
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki
HSP90α [1] HSP90β [1]
34.7 nM 21.3 nM
体外研究 (In Vitro)

Pimitespib (0-5 μM，48 小时) 抑制人视网膜色素上皮 ARPE-19 细胞系和 NCI-H929 MM 细胞生长 [2]。
更显著降解 pC-Raf 和 p-MEK1/2，HSP90 客户蛋白和关键的 RAS/RAF/MEK 通路调节剂，在 INA6 和 NCI-H929 MM 细胞中由 Pimitespib (0.125-1 μM，24 小时) 触发，而不是 17-AAG [2]。

Pimitespib 不仅与现有 Hsp-90 抑制剂的常规结合口袋结合，而且与新型结合口袋结合。这种独特的结合模式使得 Pimitespib 对 Hsp-90α/β 具有高度特异性，而不会抑制其他 Hsp-90 家族蛋白，例如内质网中的 GRP94 或线粒体中的 TRAP-1 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Pimitespib (12.0 mg/kg；口服；14 天) 在大鼠中表现出抗肿瘤活性，不会引起眼睛损伤。Pimitespib 在大鼠视网膜中的分布低于血浆；因此，Pimitespib 不会产生任何可检测到的光感受器损伤 [1]。

Pimitespib 良好的药代动力学特征反映在其剂量依赖性抗肿瘤活性上；对于 3.6 mg/kg、7.1 mg/kg 和 14.0 mg/kg 的剂量，T/C (经 Pimitespib 处理的小鼠与经溶剂处理的小鼠的肿瘤体积) 分别为 47%、21% 和 9%。Pimitespib 经口服吸收，在小鼠中的生物利用度几乎为 100%，在大鼠中为 69.0%。Pimitespib 具有中等的终末消除半衰期（t1/2=8.2 h、2.5 h、4.4 h 和 2.2 h 对小鼠 (3.6 mg/kg，口服)、小鼠 (7.1 mg/kg，口服)，小鼠 (14.0 mg/kg，口服)，大鼠 (4 mg/kg，口服))。与其他 HSP90 抑制剂 (t1/2=7.1-19.1 h) 相比，Pimitespib 从视网膜中消除的速度更快 (t1/2=3.4 小时) [1]。
Pimitespib 触发增强的体内抗 MM 活性，无论是单独使用还是与 PS-341 (BTZ) 联合使用，都具有良好的安全性。用 Pimitespib (10 mg/kg 和 15 mg/kg，口服，38 d)、BTZ 或 Pimitespib 加 BTZ 处理的小鼠与溶剂对照组相比显示出显著增强的生长抑制。处理动物的半数存活 (Pimitespib，口服，10 mg/kg=33 d，15 mg/kg=37 d，BTZ=36 d，组合=56.5 d) 明显长于溶剂对照 [2]。
参考文献

[1]. Ohkubo S, et al. TAS-116, a highly selective inhibitor of heat shock protein 90α and β, demonstrates potent antitumor activity and minimal ocular toxicity in preclinical models. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):14-22.  

[2]. Suzuki R, et al. Anti-tumor activities of selective HSP90α/β inhibitor, TAS-116, in combination with PS-341 in multiple myeloma. Leukemia. 2015 Feb;29(2):510-4.  

[3]. Utsugi T. New challenges and inspired answers for anticancer drug discovery and development. Jpn J Clin Oncol. 2013 Oct;43(10):945-53.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
91 mg/mL (200.2 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2001 mL 11.0004 mL 22.0007 mL
5 mM 0.4400 mL 2.2001 mL 4.4001 mL
10 mM 0.2200 mL 1.1000 mL 2.2001 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4400 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.53%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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