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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0065 | Rocaglamide | 楝酰胺 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。 |
| SJ-MX0092 | Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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| SJ-MX0915 | HA15 |
HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX4240 | Grp94 Inhibitor-1 |
Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。 |
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| SJ-MX2428 | Zelavespib |
Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。 |
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| SJ-MX0581 | VER155008 |
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。 |
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| SJ-MX2005 | Pimitespib |
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的、ATP 竞争性的、高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。Pimitespib (TAS-116) 不抑制其他 HSP90 家族蛋白，如 GRP94。Pimitespib (TAS-116) 具有较低的眼部毒性。 |
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| SJ-MA0074 | Geldanamycin | 格尔德霉素 |
Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，也是一种天然的 HSP90 抑制剂，Kd 为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP 联合，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。 |
| SJ-MX0880 | JG98 |
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。 |
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| SJ-MX0264 | Ganetespib |
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。 |
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| SJ-MX0462 | Luminespib |
Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 nM 和 21 nM。 |
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| SJ-MX0998 | Onalespib (AT13387) |
Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。 |
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| SJ-MN0125 | Tubeimoside I | 土贝母苷甲 |
Tubeimoside I 是一种口服活性的 HSPD1 抑制剂。Tubeimoside I 能够抑制 NF-κB 和 MAPK，调节 eNOS-VEGF。Tubeimoside I 通过 Akt 介导通路诱导细胞保护性自噬 (Autophagy)。Tubeimoside I 抑制促炎细胞因子 (IL-6 和 IL-1β) 产生。Tubeimoside I 具有抗炎活性，能够促进血管生成，改善脓毒症症状。Tubeimoside I 主要用于炎症性疾病、各种癌症、脓毒症和缺血性疾病的研究。 |
| SJ-MX1747 | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) |
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。 |
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| SJ-MD0001 | MKT-077 |
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。 |
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| SJ-MX1795 | KRIBB11 |
KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 |
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| SJ-MX0806 | SNX-2112 (PF-04928473) |
SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM。SNX-2112 (PF 04928473) 还可抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α、Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM、6 nM 和 484 nM。 |
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| SJ-MA0056 | Tanespimycin (17-AAG) | 坦螺旋霉素 |
Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。 |
| SJ-MA0088 | Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride | 阿螺旋霉素盐酸盐 |
Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。 |
| SJ-MX1011 | BIIB021 (CNF2024) |
BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 |
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