YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 2860.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
423145-35-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H19ClN2O4
|
|||||
| 分子量 |
398.84
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Apoptosis
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism；Apoptosis
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 1.5 μM (GRP78) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
YUM70 对 MIA PaCa-2、PANC-1、BxPC-3 细胞 (IC50 分别为 2.8、4.5 和 9.6 μM) 与正常胰腺组织衍生的 HPNE 细胞 (IC50>30 μM) 显示具有较好的选择性细胞毒性 [1]。 YUM70 (5 μM；24 小时) 诱导内质网 (ER) 应激介导的 MIA PaCa-2 细胞凋亡 [1]。 YUM70 通过抑制 GRP78 降低 c-MYC 的表达，从而引发凋亡并丧失细胞活性 [2]。 YUM70 降低了 SARS-CoV-2 的感染率，且不影响细胞活性，并在 SARS-CoV-2 感染后抑制了病毒蛋白的产生 [3]。 YUM70 还挽救了被 SARS-CoV-2 复制子转染的多细胞人类肺和肝 3D 类器官的细胞活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 MIA PaCa-2 异种移植模型中，YUM70 (30 mg/kg；i.p.；每周 5 天，共 7 周) 抑制小鼠肿瘤生长 [1]。 YUM70 (30 mg/kg；i.p.) 治疗改善了感染 SARS-CoV-2 的转基因小鼠的肺损伤，这与体重减轻减少和存活时间延长相关 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (200.58 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5073 mL | 12.5364 mL | 25.0727 mL | |
| 5 mM | 0.5015 mL | 2.5073 mL | 5.0145 mL | |
| 10 mM | 0.2507 mL | 1.2536 mL | 2.5073 mL | |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2507 mL | 0.5015 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号