VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 230.00 | |
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 530.00 | |
| 50 mg | ¥ 1830.00 | |
| 100 mg | ¥ 3160.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 500.00 |
| Cas No. |
1134156-31-2
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H23Cl2N7O4
|
|||||
| 分子量 |
556.40
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Autophagy |
||||||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism；Autophagy |
||||||||||||
| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 为 0.3 μM，但对 Hsp90 没有活性，IC50>200 μM [1]。 VER-155008 抑制多种人结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖，例如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 细胞，GI50 分别为 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。VER-155008 (5-40 μM) 在 HCT116 和 BT474 癌细胞中诱导客户标蛋白降解。VER-155008 还诱导人肿瘤细胞系凋亡 [1]。 VER-155008 (0.05-5 μM) 在培养的神经元中逆转 Aβ 诱导的轴突变性 [2]。 VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 抑制 Hsp70，并抑制 LNCaP95 细胞的增殖。VER-155008 还降低全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 蛋白表达 [3]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
VER-155008 (25 mg/kg；i.v.) 在雌性 BALB/c 小鼠中表现出血浆清除率。VER-155008 (40 mg/kg；i.v.) 也显示出快速的血浆清除率，并降低了携带 HCT116 肿瘤的裸 BALB/c 小鼠的肿瘤水平 [1]。 VER-155008 (10 μM/kg/天；i.p.) 可挽救 5XFAD 小鼠的记忆缺陷，并减少与淀粉样斑块相关的轴突肿胀 [2]。 VER-155008 (89.9 μM/kg/天；i.p.) 在 5XFAD 小鼠给药后渗透到大脑中。VER-155008 还可减少 5XFAD 小鼠中与淀粉样蛋白斑块相关的淀粉样蛋白斑和 PHF-tau [2]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (179.73 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7973 mL | 8.9863 mL | 17.9727 mL | |
| 5 mM | 0.3595 mL | 1.7973 mL | 3.5945 mL | |
| 10 mM | 0.1797 mL | 0.8986 mL | 1.7973 mL | |
| 50 mM | 0.0359 mL | 0.1797 mL | 0.3595 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号