VER155008 - CAS:1134156-31-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,01050U01,010D240O01,0D01,0D04

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VER155008

目录号 : SJ-MX0581 别名 : C07; VER-155008 纯度：99.57%

VER155008 (C07) 是一种有效的 Hsp70 家族抑制剂，无细胞试验中对 HSP70、HSC70 和 GRP78 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，比作用于 HSP90 选择性高 100 多倍。VER155008 可抑制自噬 (Autophagy)。

CAS No. :1134156-31-2

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 230.00
5 mg	¥ 400.00
10 mg	¥ 530.00
50 mg	¥ 1830.00
100 mg	¥ 3160.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1134156-31-2

分子式

C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄

分子量

556.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HSP；Autophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy

应用领域

神经科学；肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
HSP70 ^[1]	HSC70 ^[1]	Grp78 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.5 μM	2.6 μM	2.6 μM

体外研究 (In Vitro)

VER-155008 是 Hsc70 和 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 为 0.3 μM，但对 Hsp90 没有活性，IC50>200 μM ^[1]。

VER-155008 抑制多种人结肠和乳腺肿瘤细胞系的增殖，例如 BT474、MB-468、HCT116 和 HT29 细胞，GI50 分别为 10.4 μM、14.4 μM、5.3 μM 和 12.8 μM。VER-155008 (5-40 μM) 在 HCT116 和 BT474 癌细胞中诱导客户标蛋白降解。VER-155008 还诱导人肿瘤细胞系凋亡 ^[1]。

VER-155008 (0.05-5 μM) 在培养的神经元中逆转 Aβ 诱导的轴突变性 ^[2]。

VER-155008 (10 μM 或 25 μM) 抑制 Hsp70，并抑制 LNCaP95 细胞的增殖。VER-155008 还降低全长雄激素受体 (AR-FL) 和雄激素受体剪接变体 7 (AR-V7) 蛋白表达 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

VER-155008 (25 mg/kg；i.v.) 在雌性 BALB/c 小鼠中表现出血浆清除率。VER-155008 (40 mg/kg；i.v.) 也显示出快速的血浆清除率，并降低了携带 HCT116 肿瘤的裸 BALB/c 小鼠的肿瘤水平 ^[1]。

VER-155008 (10 μmol/kg/day；i.p.) 可挽救 5XFAD 小鼠的记忆缺陷，并减少与淀粉样斑块相关的轴突肿胀 ^[2]。

VER-155008 (89.9 μmol/kg/day；i.p.) 在 5XFAD 小鼠给药后渗透到大脑中。VER-155008 还可减少 5XFAD 小鼠中与淀粉样蛋白斑块相关的淀粉样蛋白斑和 PHF-tau ^[2]。

参考文献

[1]. Massey AJ, et al. A novel, small molecule inhibitor of Hsc70/Hsp70 potentiates Hsp90 inhibitor induced apoptosis in HCT116 colon carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Aug;66(3):535-45.

[2]. Yang X, et al. Heat Shock Cognate 70 Inhibitor, VER-155008, Reduces Memory Deficits and Axonal Degeneration in a Mouse Model of Alzheimer's Disease. Front Pharmacol. 2018 Jan 30;9:48.

[3]. Kita K, et al. Heat shock protein 70 inhibitors suppress androgen receptor expression in LNCaP95 prostate cancer cells. Cancer Sci. 2017 Sep;108(9):1820-1827.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (179.73 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7973 mL	8.9863 mL	17.9727 mL
	5 mM	0.3595 mL	1.7973 mL	3.5945 mL
	10 mM	0.1797 mL	0.8986 mL	1.7973 mL
	50 mM	0.0359 mL	0.1797 mL	0.3595 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。