Apoptozole (Apoptosis Activator VII) - CAS:1054543-47-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Apoptozole (Apoptosis Activator VII)

目录号 : SJ-MX1747 别名 : Apoptosis Activator VII 纯度：99.91%

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。

CAS No. :1054543-47-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 580.00
50 mg	¥ 2455.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1054543-47-3

分子式

C₃₃H₂₅F₆N₃O₃

分子量

625.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

HSP；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd	Kd
HSP70 ^[1]	HSC70 ^[1]
0.14 μM	0.21 μM

体外研究 (In Vitro)

Apoptozole 是 HSC70 和 HSP70 的抑制剂，可以结合 HSC70 和 HSP70 的 ATP 酶结构域 , Kd 值分别为 0.21 μM 和 0.14 μM，但 Apoptozole 不与其他类型的热休克蛋白，如 HSP60、HSP90 或 HSP40 结合。Apoptozole 可以诱导 P19 细胞凋亡。Apoptozole 对多种癌细胞均有抑制作用 ^[1][2]。

Apoptozole (0-15 μM) 可以抑制 A549 细胞、HeLa 细胞、MDA-MB-231 细胞、SK-OV-3 细胞 (IC50=0.22 μM)、HCT-15 细胞 (IC50=0.25 μM) 、A549 细胞 (IC50=0.13 μM) 等多种癌细胞的生长 ^[3^]。

Apoptozole (5 或 10 μM) 对 HSP70 与 ASK1、JNK 或 BAX 的关联没有影响，也不会诱导 AIF 介导的非 caspase 依赖性 HeLa 细胞凋亡 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Apoptozole (4 mg/kg；i.p.) 在 A549 细胞、RKO 细胞和 HeLa 细胞中均表现出抗肿瘤活性 ^[³^]。

参考文献

[1]. Williams DR, et al. An apoptosis-inducing small molecule that binds to heat shock protein 70. Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(39):7466-9.

[2]. Cho HJ, et al. Probing the effect of an inhibitor of an ATPase domain of Hsc70 on clathrin-mediated endocytosis. Mol Biosyst. 2015 Oct;11(10):2763-9.

[3]. Ko SK, et al. A small molecule inhibitor of ATPase activity of HSP70 induces apoptosis and has antitumor activities. Chem Biol. 2015 Mar 19;22(3):391-403.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (159.86 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5986 mL	7.9928 mL	15.9857 mL
	5 mM	0.3197 mL	1.5986 mL	3.1971 mL
	10 mM	0.1599 mL	0.7993 mL	1.5986 mL
	50 mM	0.0320 mL	0.1599 mL	0.3197 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。