Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX2428-1 mg 1 mg | ¥ 160.00 | |
| SJ-MX2428-5 mg 5 mg | ¥ 320.00 | |
| SJ-MX2428-10 mg 10 mg | ¥ 480.00 | |
| SJ-MX2428-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
873436-91-0
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| 分子式 |
C18H21IN6O2S
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| 分子量 |
512.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。 |
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| 相关靶点 |
HSP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 51 nM (Hsp90, in MDA-MB-468 cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Zelavespib 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中的 IC50 为 51 nM。Zelavespib 抑制多种肿瘤细胞的生长，例如 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 HCC-1806 细胞，IC50s 为 65 ± 8 nM、140 ± 5 nM 和 分别为 87 ± 3 nM，这种抑制与 G2-M 阻滞相关 [1]。 Zelavespib (10-1000 nM) 可诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 显著凋亡。Zelavespib (0.5；1 μM) 还会下调参与 TNBC 侵袭潜力的癌蛋白 [1]。 Zelavespib (0.5 μM) 可减少并耗尽 BCR 信号激酶。Zelavespib (0.25-10 μM) 对 CLL 细胞具有细胞毒性，但对 PBMC 或静息 B 细胞影响极小。 此外，Zelavespib (0-1 μM) 通过诱导线粒体凋亡来降低 CLL 活力，并在 0.5 μM 时拮抗来自 CLL 微环境的生存信号 [2]。 Zelavespib (0.05 μM) 诱导 MDA-MB-231、BT-474 和 MCF7 细胞凋亡，并且 TNF-α 可以增强这种诱导作用。 Zelavespib (0.05 μM) 可降解 IKKβ，并下调 TNF-α 处理诱导的 NF-κB 转录活性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Zelavespib (75 mg/kg；腹膜内注射) 引起肿瘤内积聚，延长抗肿瘤驱动分子的下调，在 MDA-MB-468 荷瘤小鼠中以无毒剂量完成并保留反应 [1]。 Zelavespib (75 mg/kg；3×周，腹膜内注射) 可抑制肿瘤的生长，这种作用与多种 Hsp90 调节的恶性驱动蛋白的下调有关 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (195.17 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (195.17 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9517 mL | 9.7586 mL | 19.5171 mL | |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9517 mL | 3.9034 mL | |
| 10 mM | 0.1952 mL | 0.9759 mL | 1.9517 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1952 mL | 0.3903 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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