Zelavespib - CAS:873436-91-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050U01,010D240O01,0D01

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Zelavespib

目录号 : SJ-MX2428 别名 : PU-H71；NSC 750424 纯度： >98%

Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。

CAS No. :873436-91-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 420.00
10 mg	¥ 610.00
50 mg	¥ 2780.00
100 mg	¥ 5400.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

873436-91-0

分子式

C₁₈H₂₁IN₆O₂S

分子量

512.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。
相关靶点	HSP
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
IC50 & Target	IC50: 51 nM (Hsp90, in MDA-MB-468 cells) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Zelavespib 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中的 IC50 为 51 nM。Zelavespib 抑制多种肿瘤细胞的生长，例如 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 HCC-1806 细胞，C50s 为 65 ± 8 nM、140 ± 5 nM 和分别为 87 ± 3 nM，这种抑制与 G2-M 阻滞相关^[1]。 Zelavespib (10-1000 nM) 可诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 显著凋亡。Zelavespib (0.5；1 μM) 还会下调参与 TNBC 侵袭潜力的癌蛋白 ^[1]。 Zelavespib (0.5 μM) 可减少并耗尽 BCR 信号激酶。Zelavespib (0.25-10 μM) 对 CLL 细胞具有细胞毒性，但对 PBMC 或静息 B 细胞影响极小。此外，Zelavespib (0-1μM) 通过诱导线粒体凋亡来降低 CLL 活力，并在 0.5 μM 时拮抗来自 CLL 微环境的生存信号 ^[2]。 Zelavespib (0.05 μM) 诱导 MDA-MB-231、BT-474 和 MCF7 细胞凋亡，并且 TNF-α 可以增强这种诱导作用。 Zelavespib (0.05 μM) 可降解 IKKβ，并下调 TNF-α 处理诱导的 NF-κB 转录活性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Zelavespib (75 mg/kg；腹膜内注射) 引起肿瘤内积聚，延长抗肿瘤驱动分子的下调，在 MDA-MB-468 荷瘤小鼠中以无毒剂量完成并保留反应^[1]。 Zelavespib (75 mg/kg；3×周，腹膜内注射) 可抑制肿瘤的生长，这种作用与多种 Hsp90 调节的恶性驱动蛋白的下调有关 ^[1]。
参考文献	[1]. Caldas-Lopes E, et al. Hsp90 inhibitor PU-H71, a multimodal inhibitor of malignancy, induces complete responses in triple-negative breast cancer models. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 May 19;106(20):8368-73. [2]. Guo A, et al. HSP90 stabilizes B-cell receptor kinases in a multi-client interactome: PU-H71 induces CLL apoptosis in a cytoprotective microenvironment. Oncogene. 2017 Jun 15;36(24):3441-3449. [3]. Qu Z, et al. PU-H71 effectively induces degradation of IκB kinase β in the presence of TNF-α. Mol Cell Biochem. 2014 Jan;386(1-2):135-42.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (195.17 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (195.17 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9517 mL	9.7586 mL	19.5171 mL
	5 mM	0.3903 mL	1.9517 mL	3.9034 mL
	10 mM	0.1952 mL	0.9759 mL	1.9517 mL
	50 mM	0.0390 mL	0.1952 mL	0.3903 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。