Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HSP
IC50: 2 nM (GRP94) [1]
Grp94 Inhibitor-1 (1-5 μM;36小时) 在 panc1 细胞中以剂量依赖的方式显著降低了整合素 α2 和整合素 αL 的细胞表面表达水平 [1]。
Grp94 Inhibitor-1 (腹腔注射,qid.;10 mg/kg 或 30 mg/kg;8天) 不能减弱结肠缩短,但可降低疾病活动指数 (DAI) 评分。Grp94 Inhibitor-1 还能降低血清和结肠组织中的 TNFα 和 IL-6 水平,并明显降低结肠组织中 p65 的表达,在 30 mg/kg 剂量组这些变化尤其明显 [1]。
[1]. Jiang F, et al. Discovery of a Potent Grp94 Selective Inhibitor with Anti-Inflammatory Efficacy in a Mouse Model of Ulcerative Colitis. J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9513-9533.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方法和期限: -80°C 储存时,请在 12 个月内使用;-20°C 储存时,请在 3 个月内使用。
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
纯度: 100.00%
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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