0E07070105,0E070802,010101,010103,01010B,01050U01,010D240O01,0D01,0D02,0D05,0D06,0E02
Geldanamycin
目录号 : SJ-MA0074 中文名称 : 格尔德霉素 纯度:98.20%

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素,能特异性结合热休克蛋白 HSP90 及其 GP96 同系物,可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

CAS No. :30562-34-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  670.00
10 mg ¥  1025.00
25 mg ¥  2060.00
50 mg ¥  3160.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1080.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
30562-34-6
分子式
C29H40N2O9
分子量
560.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素,能特异性结合热休克蛋白 HSP90 及其 GP96 同系物,可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

相关靶点
HSP;Bacterial;Influenza Virus;Antibiotic
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Metabolic Enzyme/Protease;Anti-infection
产品类别
天然产物;抗生素
应用领域
肿瘤;感染;免疫/炎症;干细胞
IC50 & Target

Kd: 1.2 μM (HSP90,Cell-free assay) [1]

体外研究 (In Vitro)

Geldanamycin 显著延迟和降低 viperin 表达,表明 IRF3 参与 RAW264.7 细胞中的 viperin 诱导 [2]
Geldanamycin 是一种苯醌安沙霉素,可防止在培养的原代神经元中由氧-葡萄糖剥夺 (OGD)/zVAD 处理诱导的神经元损伤。更重要的是,Geldanamycin 以时间和浓度依赖性方式降低 RIP1 蛋白水平。Geldanamycin 还会降低 Hsp90 蛋白水平,从而导致 RIP1 蛋白不稳定,导致 Geldanamycin 处理后 RIP1 蛋白水平降低,但 RIP1 mRNA 水平没有降低 [3]
Geldanamycin 被确定为第一个 Hsp90 的天然产物抑制剂,它结合 Hsp90 的 N 端 ATPase 结构域以抑制其分子伴侣功能,并通过凋亡机制显著诱导肿瘤细胞死亡 [4]

参考文献

[1]. Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6.  

[2]. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529.

[3]. Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.  

[4]. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (178.37 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7837 mL 8.9184 mL 17.8368 mL
5 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7837 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.20%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。