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Geldanamycin
目录号 : SJ-MA0074 中文名称 : 格尔德霉素 热销产品 纯度：98.20%

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，也是一种天然的 HSP90 抑制剂，Kd 为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP 联合，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

CAS No. : 30562-34-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  280.00
5 mg ¥  670.00
10 mg ¥  1025.00
25 mg ¥  2060.00
50 mg ¥  3160.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1080.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
30562-34-6
分子式
C29H40N2O9
分子量
560.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素，也是一种天然的 HSP90 抑制剂，Kd 为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体 (GR)/HSP 联合，可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
相关靶点
HSP；Bacterial；Influenza Virus；Antibiotic
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism；Anti-infection
产品类别
天然产物；抗生素
应用领域
肿瘤；感染；免疫/炎症；干细胞
IC50 & Target

Kd: 1.2 μM (HSP90, Cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

Geldanamycin 显著延迟和降低 Viperin 表达，这表明 IRF3 参与 RAW264.7 细胞中的 Viperin 诱导 [2]。

Geldanamycin 是一种苯醌安沙霉素，可防止在培养的原代神经元中由氧-葡萄糖剥夺 (OGD)/zVAD 处理诱导的神经元损伤。Geldanamycin 以时间和浓度依赖性方式降低 RIP1 蛋白水平。Geldanamycin 还会降低 Hsp90 蛋白水平，从而导致 RIP1 蛋白不稳定，导致 Geldanamycin 处理后 RIP1 蛋白水平降低，但 RIP1 mRNA 水平没有降低 [3]。

Geldanamycin 被确定为第一个 Hsp90 的天然产物抑制剂，它结合 Hsp90 的 N 端 ATPase 结构域以抑制其分子伴侣功能，并通过凋亡机制显著诱导肿瘤细胞死亡 [4]。
体内研究 (In Vivo)

在 FRE/erbB-2 小鼠体内，Geldanamycin (50 mg//kg) 对 pl85 相关的磷酸酪氨酸水平表现出 30% 的抑制 [5]。
参考文献

[1]. Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6.  

[2]. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529.

[3]. Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.  

[4]. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.

[5]. Schnur RC, et al. Inhibition of the oncogene product p185erbB-2 in vitro and in vivo by geldanamycin and dihydrogeldanamycin derivatives. J Med Chem. 1995 Sep 15;38(19):3806-12.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (178.37 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7837 mL 8.9184 mL 17.8368 mL
5 mM 0.3567 mL 1.7837 mL 3.5674 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8918 mL 1.7837 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3567 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.20%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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