Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素,能特异性结合热休克蛋白 HSP90 及其 GP96 同系物,可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Kd: 1.2 μM (HSP90,Cell-free assay) [1]
Geldanamycin 显著延迟和降低 viperin 表达,表明 IRF3 参与 RAW264.7 细胞中的 viperin 诱导 [2]。 Geldanamycin 是一种苯醌安沙霉素,可防止在培养的原代神经元中由氧-葡萄糖剥夺 (OGD)/zVAD 处理诱导的神经元损伤。更重要的是,Geldanamycin 以时间和浓度依赖性方式降低 RIP1 蛋白水平。Geldanamycin 还会降低 Hsp90 蛋白水平,从而导致 RIP1 蛋白不稳定,导致 Geldanamycin 处理后 RIP1 蛋白水平降低,但 RIP1 mRNA 水平没有降低 [3]。 Geldanamycin 被确定为第一个 Hsp90 的天然产物抑制剂,它结合 Hsp90 的 N 端 ATPase 结构域以抑制其分子伴侣功能,并通过凋亡机制显著诱导肿瘤细胞死亡 [4]。
[1]. Roe SM, et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 1999 Jan 28;42(2):260-6.
[2]. Tang HB, et al. Viperin inhibits rabies virus replication via reduced cholesterol and sphingomyelin and is regulated upstream by TLR4. Sci Rep. 2016 Jul 26;6:30529.
[3]. Chen WW, et al. RIP1 mediates the protection of Geldanamycin on neuronal injury induced by oxygen-glucosedeprivation combined with zVAD in primary cortical neurons. J Neurochem. 2012 Jan;120(1):70-7.
[4]. Lin Z, et al. 17-ABAG, a novel Geldanamycin derivative, inhibits LNCaP-cell proliferation through heat shock protein 90 inhibition. Int J Mol Med. 2015 Aug;36(2):424-32.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.20%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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