DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。
| Cas No. |
897326-30-6
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| 分子式 |
C13H9ClFN3O3
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| 分子量 |
309.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。 |
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| 相关靶点 |
HSP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 160 nM (DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
DTHIB (5 μM；48 小时) 处理 C4-2 细胞诱导细胞周期阻滞，并在 G1 期积累。DTHIB 刺激 C4-2 PCa 细胞进入衰老 [1]。 DTHIB (0.5-5 μM；48 小时；C4-2 prostate cancer) 治疗降低了 C4-2 细胞中分子伴侣蛋白 P23、HSP27、HSP70 和 HSP90 的稳态蛋白丰度 [1]。 DTHIB 对 C4-2 和 PC-3 细胞的克隆扩增均有剂量依赖性，EC50 值分别为 1.2 μM 和 3.0 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
DTHIB (5 mg/kg；腹腔注射；每天；3 周) 在 C4-2 异种移植小鼠模型中，治疗可有效减缓肿瘤进展 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (322.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2291 mL | 16.1457 mL | 32.2914 mL | |
| 5 mM | 0.6458 mL | 3.2291 mL | 6.4583 mL | |
| 10 mM | 0.3229 mL | 1.6146 mL | 3.2291 mL | |
| 50 mM | 0.0646 mL | 0.3229 mL | 0.6458 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
