HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂,可抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HSP;Autophagy;Apoptosis
BiP/GRP78/HSPA5 [1]
HA15 (10 μM;1-24 小时) 诱导早期内质网应激 (ER 应激) [1]。
HA15 (0-10 μM;24 小时;A375 细胞) 与对照条件 (DMSO) 相比,以剂量依赖的方式降低黑色素瘤细胞活力,IC50 为 1-2.5 μM [1]。
HA15 (1-10 μM;24 小时) 诱导 A375 细胞凋亡 [1]。
HA15 (1-24 μM;24 小时) 诱导自噬 [1]。
HA15 (10 μM;48 小时) 在 BRAF 抑制剂抵抗的黑色素瘤细胞中诱导细胞死亡和内质网应激具有很高的效率。HA15 通过由内质网应激引发的自噬和凋亡机制抑制肿瘤生长 [1]。
低剂量或高剂量 HA15 均未观察到对正常人黑素细胞或人成纤维细胞的活力存在有害影响 [1]。
HA15 (0.7 mg/ 只 / 天;i.h;2 周) 抑制小鼠黑色素瘤的发展,同时没有明显的毒性,也没有改变小鼠的行为、体重或肝脏质量,无肝肿大 [1]。
HA15 (0.7 mg/ 只;i.p;5 天 / 周) 在体内抑制 MPM 肿瘤生长 [2]。
[1]. Cerezo M, et al. Compounds Triggering ER Stress Exert Anti-Melanoma Effects and Overcome BRAF Inhibitor Resistance. Cancer Cell. 2016 Jun 13;29(6):805-819.
[2]. Xu D, et al. Endoplasmic Reticulum Stress Signaling as a Therapeutic Target in Malignant Pleural Mesothelioma. Cancers (Basel). 2019 Oct 8;11(10):1502.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.98%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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