Ganetespib - CAS:888216-25-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ganetespib

目录号 : SJ-MX0264 别名 : STA-9090 纯度：98.11%

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。

CAS No. :888216-25-9

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 545.00
10 mg	¥ 780.00
50 mg	¥ 1480.00
100 mg	¥ 2180.00
200 mg	¥ 4035.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

888216-25-9

分子式

C₂₀H₂₀N₄O₃

分子量

364.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
相关靶点	HSP；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	HSP90 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在基因组定义的 NSCLC 细胞系中，Ganetespib 引起受体酪氨酸激酶的耗损，下游信号的熄灭，增殖的抑制和凋亡的诱导，IC50 值在 2-30 nM 之间。Ganetespib 在通过表达 EGFR 和 ERBB2 突变体而使 IL-3 不依赖的等基因 Ba/F3 前 B 细胞中也有大约 20 倍的效力 ^[1]。 Ganetespib 在一系列实体和血液肿瘤细胞系中显示出强大的体外细胞毒性，诱导已知 Hsp90 客户蛋白的降解，并对 ansamycin 抑制剂 17- 烯丙基氨基 -17-demethoxygeldanamycin (17-AAG) 显示出优越的效力 ^[2]。 Ganetespib 是一种有效的 HSP90 抑制剂，在体外被证明可以杀死犬肿瘤细胞系 ^[3]。在 HEL92.1.7 细胞中，Ganetespib 具有较强的 JAK/STAT 抑制活性，优于 P6 和 17-AAG ^[4]。
体内研究 (In Vivo)	在 NCI-H1975 异种移植物中，Ganetespib (125 mg/kg；静脉注射)相对于正常组织在肿瘤中积累，并显示出比 17-AAG 更大的体内疗效，而不增加毒性，并在 EGFR 消耗的同时抑制增殖和诱导凋亡^[1]。 Ganetespib (100、125 和 150 mg/kg；静脉注射) 在肿瘤基因依赖的实体和血液学异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效，这被显著的生长抑制或退化所证明^[2]。
参考文献	[1]. Shimamura T, et al. Ganetespib (STA-9090), a Non-Geldanamycin HSP90 Inhibitor, has Potent Antitumor Activity in In Vitro and In Vivo Models of Non-Small Cell Lung Cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 17. [2]. Ying W, et al. Ganetespib, a unique triazolone-containing Hsp90 inhibitor, exhibits potent antitumor activity and a superior safety profile for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2012 Feb;11(2):475-84. [3]. London CA, et al. Phase I evaluation of STA-1474, a prodrug of the novel HSP90 inhibitor ganetespib, in dogs with spontaneous cancer. PLoS One. 2011;6(11):e27018. [4]. Proia DA, et al. Multifaceted intervention by the Hsp90 inhibitor ganetespib (STA-9090) in cancer cells with activated JAK/STAT signaling. PLoS One. 2011 Apr 14;6(4):e18552.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	73 mg/mL (200.33 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7442 mL	13.7212 mL	27.4424 mL
	5 mM	0.5488 mL	2.7442 mL	5.4885 mL
	10 mM	0.2744 mL	1.3721 mL	2.7442 mL
	50 mM	0.0549 mL	0.2744 mL	0.5488 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。