VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2360.00 | |
| 50 mg | ¥ 3500.00 |
| Cas No. |
847559-80-2
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| 分子式 |
C21H23Cl2N5O2S
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| 分子量 |
480.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HSP
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的、选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 为 58 nM，对 Grp94 和 Trap-1 的 IC50 为 5.1±1.1 和 5.5±0.48 μM。VER-82576 对肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用，在 A375 细胞中的 GI50 值为 38 nM，在 PC3 细胞中的 GI50 值为 1050 nM，平均 GI50 值为 245 nM。VER-82576 (250-1250 nM) 在体外对人癌细胞细胞系的 client 蛋白进行消耗 [1]。 VER-82576 (NVP-BEP800；200 nM) 对 A549 细胞的电离辐射 (IR) 剂量响应曲线无显著影响，对 SNB19 细胞的毒性较小。VER-82576 联合 IR 对 A549 和 SNB19 细胞系的 DNA 损伤都比单独处理更严重，并且还延长了 SNB19 细胞 DNA 损伤修复的动力学 [2]。 VER-82576 (NVP-BEP800；0.05、0.1 和 0.2 μM) 剂量依赖性降低胶质母细胞瘤细胞活力并诱导细胞凋亡。VER-82576 (0.2 μM) 可抑制 T98G 细胞中 IKKβ 蛋白的表达，但不改变 IKKβ mRNA 的表达水平。VER-82576 (0.2 μM) 抑制热休克蛋白 70 的表达 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
VER-82576 (NVP-BEP800；15 或 30 mg/kg；口服) 在 A375 肿瘤异种移植物和 BT-474 异种移植物小鼠中显示抗肿瘤活性 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
3 mg/mL (6.24 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0816 mL | 10.4078 mL | 20.8156 mL | |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0816 mL | 4.1631 mL | |
| 10 mM | 0.2082 mL | 1.0408 mL | 2.0816 mL | |
| 50 mM | 0.0416 mL | 0.2082 mL | 0.4163 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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