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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4540 | MI-3 | MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50 值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。 | |
| SJ-MX4817 | BMS-986158 | BMS-986158 是一种 BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的 IC50分别为 5 和 6.6 nM。 | |
| SJ-MX4890 | MS402 | MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对 BRD4 (BD1)、BRD4 (BD2)、BRD3(BD1)、BRD3 (BD2)、BRD2 (BD1) 和 BRD2 (BD2) 的 Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。 | |
| SJ-MX5014 | CBP/p300-IN-1 | CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |
| SJ-MX5313 | Naphthol AS-E | Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50=2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX5660 | I-BET762 carboxylic acid | I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的，靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。 | |
| SJ-MX5693 | GNE-781 | GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX5786 | PROTAC BRD4 ligand-1 | PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂，是靶向 BRD4 蛋白的配体，可以合成 PROTAC GNE-987。 | |
| SJ-MX5799 | SNIPER(BRD)-1 | SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1，通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1，cIAP2 和 XIAP，IC50 分别为 6.8 nM，17 nM 和 49 nM。 | |
| SJ-MP0059 | PROTAC BET degrader-2 |
PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。 |
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| SJ-MP0060 | BETd-260 | BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MP0061 | BRD4 degrader AT1 | BRD4 degrader AT1 是由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC，具有Brd4高度选择性，在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。 | |
| SJ-MP0062 | QCA570 | QCA570 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。 | |
| SJ-MP0067 | ZXH-3-26 | ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，处理 5 小时后，DC50 约为 5 nM。 | |
| SJ-MX5852 | Alobresib | Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。 | |
| SJ-MX5901 | Trotabresib | CC-90010 (compound 1) 是可逆的、具有口服活性的 BET 抑制剂。CC-90010 正用于晚期实体肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX5947 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 | BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC50 值均低于 0.005 μM。 | |
| SJ-MX5988 | SGC-SMARCA-BRDVIII | SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂，Kd 值分别为 35 nM，36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3)，Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。 | |
| SJ-MX6027 | BAZ1A-IN-1 | BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。 | |
| SJ-MX6081 | (+)-JQ1 PA | (+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。 |
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