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Epigenetic Reader Domain抑制剂

Epigenetic Reader Domain抑制剂

Epigenetic Reader Domain抑制剂相关产品(136)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3691 UNC926 UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。UNC926 选择性抑制 L3MBTL13XMBT-H4K20me1 的相互作用。
SJ-MX3743 FL-411 FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,抑制 BRD4(1),IC50 为 0.43±0.09 μM。
SJ-MX4086 FHD-286 FHD-286是一种Brahma相关基因1 (Brahma-related gene 1, BRG1)/Brahma同源染色体(Brahma homologue, BRM)ATP酶抑制剂,用于治疗BAF相关疾病,如急性髓系白血病。
SJ-MP0056 dTRIM24 dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂,由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体组成。
SJ-MX4890 MS402 MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂,阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎,对 BRD4 (BD1)、BRD4 (BD2)、BRD3(BD1)、BRD3 (BD2)、BRD2 (BD1) 和 BRD2 (BD2) 的 Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
SJ-MX5014 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 是 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。
SJ-MX5313 Naphthol AS-E Naphthol AS-E 是有效的,具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM),阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50=2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
SJ-MX5660 I-BET762 carboxylic acid I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂,pIC50 为 5.1。
SJ-MX5693 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX4500 GSK-5959 GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的 BRPF1 溴端结构域的抑制剂,其 IC50 值为 80 nM。GSK 5959 对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。
SJ-MX4502 PF-CBP1 hydrochloride PPF-CBP1 hydrochloride是CBP / p300 bromodomain抑制剂,作用于CREBBP和p300 bromodomain,IC50分别为125和363 nM。
SJ-MX4503 GSK6853

GSK6853 是一个强的和有选择性的 BRPF1( (Bromodomain and PHD Finger-containing 1)  乙酰赖氨酸抑制剂探针 (pKd=9.5),它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的 1600 倍。

SJ-MX4504 BI-9564 BI-9564 是一种有效的、选择性的、细胞可渗透的 BRD9 和 BRD7 抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值大于 100 μM。
SJ-MX4505 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的、细胞可渗透的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。BI-7273 对其他 bromodomain 家族成员 (48 个 bromodomain) 和激酶表现出高选择性。
SJ-MX4540 MI-3 MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂,IC50 值为 648 nM,Kd 值为 201 nM。
SJ-MX4817 BMS-986158 BMS-986158 是一种 BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的 IC50分别为 5 和 6.6 nM。
SJ-MX5852 Alobresib Alobresib (GS-5829) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,Alobresib 可用于复发且耐药的过表达 c-Myc 的子宫浆液性癌的相关研究。
SJ-MX5901 Trotabresib CC-90010 (compound 1) 是可逆的、具有口服活性的 BET 抑制剂。CC-90010 正用于晚期实体肿瘤的研究。
SJ-MX5947 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂,IC50 值均低于 0.005 μM。
SJ-MX5988 SGC-SMARCA-BRDVIII SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4 和 PB1(5) 抑制剂,Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2) 和 PB1(3),Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。