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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1088 | NSC 228155 |
NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。 |
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| SJ-MX0389 | compound 3i (666-15) | 666-15 |
compound 3i (666-15) 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂，IC50 为 81 nM。compound 3i (666-15) 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。 |
| SJ-MP0043 | ARV-825 |
ARV-825 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC 。ARV-825 是一种 BRD4 抑制剂，可招募 BRD4 到 E3 泛素连接酶 cereblon 上，引起 BRD4 蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调 MYC 水平。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。 |
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| SJ-MX0306 | Pelabresib (CPI-0610) |
Pelabresib (CPI-0610) 是选择性和代谢稳定的 bromodomains BET 家族抑制剂 (BET-BRD)，用于抑制 BRD2-4 和 BRDT 的 BD-1 IC50 值分别为 0.12-0.17 μM 和 0.22 μM，在异种移植研究中证明了 BET 驱动的 MYC 基因表达降低和肿瘤生长抑制之间的相关性。 |
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| SJ-MX9316 | MS31 | MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。 | |
| SJ-MX0626 | CCS-1477 (CBP-IN-1) |
Inobrodib (CCS1477，CBP-IN-1) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM，与 BRD4 (Kd 为 222 nM) 相比，具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。 |
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| SJ-MX0828 | GSK046 |
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对 BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。 |
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| SJ-MX0819 | I-BET151 |
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。 |
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| SJ-MX0548 | Mivebresib (ABBV-075) | 米维布塞 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0787 | GSK620 |
GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
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| SJ-MX2051 | XMD8-92 |
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 190 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nm 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0895 | I-BRD9 |
I-BRD9 是第一个选择性的 BRD9 细胞化学探针 (pIC50=7.3)。 |
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| SJ-MX0239 | VTP50469 |
VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。 |
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| SJ-MP0045 | ARV-771 |
ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。 |
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| SJ-MX0477 | ACBI1 |
ACBI1 是一种有效的，基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂，也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂，对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由溴结构域 (bromodomain) 配体、接头 (linker) 和 E3 泛素连接酶 VHL 组成，可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。 |
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| SJ-MX0378 | MI-503 |
MI-503 是一种有效的、口服的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。在人类 MLL 白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)，但是在不具有 MLL 易位的人类白血病细胞中，效果甚微。 |
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| SJ-MP0042 | dBET6 |
dBET6 是一种高效的，选择性的，良好的细胞通透性的，由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，IC50 值为 14 nM。dBET6 还可诱导 c-MYC 的下调和凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MP0049 | dCBP-1 |
dCBP-1 是个 PROTAC 分子，它是一种基于 Cereblon 配体的 p300/CBP 的有效且选择性的异双功能降解剂，被用作研究完全去除 p300/CBP 效果的化学工具。dCBP-1 对多发性骨髓瘤细胞的杀伤力极强，并能降解驱动 MYC 癌基因表达的增强子。 |
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| SJ-MX0114 | Molibresib (I-BET-762) |
Molibresib (I-BET762；GSK525762) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为 32.5-42.5 nM。 |
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| SJ-MX6249 | BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) | BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，BRD4 Inhibitor-24 对 MCF7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。 |
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