I-BET151 - CAS:1300031-49-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070401,0D01,0D05

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I-BET151

目录号 : SJ-MX0819 别名 : GSK1210151A 纯度：99.93%

I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。

CAS No. :1300031-49-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 300.00
5 mg	¥ 710.00
10 mg	¥ 930.00
50 mg	¥ 2645.00
100 mg	¥ 4785.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1300031-49-5

分子式

C₂₃H₂₁N₅O₃

分子量

415.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。

相关靶点

Epigenetic Reader Domain

作用通路

Epigenetics

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

pIC50	pIC50	pIC50
BRD4 ^[1]	BRD2 ^[1]	BRD3 ^[1]
6.1	6.3	6.6

体外研究 (In Vitro)

I-BET151 (1 μM；72 小时) 处理显示大部分活细胞停留在 G0 期，并与细胞增殖的剂量和时间依赖性下降和溴代脱氧尿苷结合的消除相适应^[2]。
I-BET151 (100 nM；72 小时) 导致处于 S/G2 期的骨髓瘤细胞比例明显的剂量和时间依赖性下降^[2]。

体内研究 (In Vivo)

I-BET151 在大鼠中表现出较低的血液清除率 (约 20% 的肝血流量) 和良好的口服系统暴露，这导致良好的口服生物利用度。在狗身上观察到高清除率 (95%的肝血流量)。在狗体内的系统暴露很低，导致口服生物利用度很差，只有 16%。狗的高血液清除率与在狗的微粒体和肝细胞中观察到的高内在清除率很相关，而在大鼠和小鼠中看到的低内在清除率 (小鼠 IVC 1.6 mL/min/g；CLb 8 mL/min/kg) 则与这些物种的较低体内血液清除率相关。由于在狗身上观察到的系统暴露较低，I-BET151 在小型猪身上进行了调查，作为潜在的第二个物种进行毒理学评估，它显示了低清除率 (约 32% 的肝血流量) 和良好的生物利用度 (65%) ^[1]。

I-BET151 (30 mg/kg；静脉注射；每日 1 次；每天 21 天) 治疗组小鼠的骨髓瘤肿瘤体积比溶剂治疗组小鼠小 4-5 倍，且肿瘤体积倍增率显著降低^[2]。

参考文献

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72.

[2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (199.79 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4071 mL	12.0354 mL	24.0709 mL
	5 mM	0.4814 mL	2.4071 mL	4.8142 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2035 mL	2.4071 mL
	50 mM	0.0481 mL	0.2407 mL	0.4814 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。