如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01070P0101,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Epigenetics
  4. Epigenetic Reader Domain
  5. Epigenetic Reader Domain
  6. Epigenetic Reader Domain抑制剂
I-BET151 (GSK1210151A)
目录号 : SJ-MX0819 别名 : GSK-1210151A; GSK 1210151A; GSK1210151A; I-BET-151; I-BET 151 纯度：99.93%

I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。

CAS No. : 1300031-49-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  710.00
10 mg ¥  930.00
50 mg ¥  2645.00
100 mg ¥  4785.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  960.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1300031-49-5
分子式
C23H21N5O3
分子量
415.44
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

I-BET151 (GSK1210151A) 是一种 BET 溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1、6.3 和 6.6。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain
作用通路
Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
pIC50 pIC50 pIC50
BRD4 [1] BRD2 [1] BRD3 [1]
6.1 6.3 6.6
体外研究 (In Vitro)

I-BET151 (1 μM；72 小时) 处理显示大部分活细胞停留在 G0 期，并与细胞增殖的剂量和时间依赖性下降和溴代脱氧尿苷结合的消除相适应 [2]。

I-BET151 (100 nM；72 小时) 导致处于 S/G2 期的骨髓瘤细胞比例明显的剂量和时间依赖性下降 [2]。

I-BET151 对人类和小鼠 MLL 融合白血病细胞系具有显著的疗效，其作用机制是通过诱导细胞周期早期停滞和细胞凋亡来实现的 [3]。
体内研究 (In Vivo)

I-BET151 在大鼠中表现出较低的血液清除率 (约 20% 的肝血流量) 和良好的口服系统暴露，从而导致良好的口服生物利用度 [1]。

I-BET151 在狗身上观察到高清除率 (95% 的肝血流量)。I-BET151 在狗体内的系统暴露很低，导致口服生物利用度很差，只有 16%。狗的高血液清除率与在狗的微粒体和肝细胞中观察到的高内在清除率很相关，而在大鼠和小鼠中看到的低内在清除率 (小鼠 IVC 1.6 mL/min/g；CLb 8 mL/min/kg) 则与这些物种的较低体内血液清除率相关。由于在狗身上观察到的系统暴露较低，I-BET151 在小型猪身上进行了调查，作为潜在的第二个物种进行毒理学评估，它显示了低清除率 (约 32% 的肝血流量) 和良好的生物利用度 (65%) [1]。

I-BET151 (30 mg/kg；i.v.；每日 1 次；每天 21 天) 治疗组小鼠的骨髓瘤肿瘤体积比溶剂治疗组小鼠小 4-5 倍，且肿瘤体积倍增率显著降低 [2]。

I-BET151 (30 mg/kg) 显著抑制鼠类 MLL-AF9 和人类 MLL-AF4 白血病肿瘤生长，并显著延长寿命 [3]。
参考文献

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72.

[2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.

[3]. Dawson MA, et al. Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia. Nature. 2011 Oct 2;478(7370):529-33.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
83 mg/mL (199.79 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4071 mL 12.0354 mL 24.0709 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4071 mL 4.8142 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2035 mL 2.4071 mL
50 mM 0.0481 mL 0.2407 mL 0.4814 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
小红书

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved      鲁ICP备2022004154号-2     鲁公网安备37011202002432号
思科捷官网 浩赛官网