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P-glycoprotein

P-glycoprotein 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0862 Tariquidar (XR9576) 他立喹达

Tariquidar 是一种有效的,选择性的,非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。

SJ-MX0863 Zosuquidar trihydrochloride 唑喹达三盐酸盐 Zosuquidar (RS 33295-198) trihydrochloride 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂,Ki 值为 59 nM。
SJ-MN1376 Sinapine thiocyanate 芥子碱硫氰酸盐 Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
SJ-MN1473 Solamargine 澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
SJ-MX2952 Encequidar Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。在体外实验中,Encequidar 对P-gp具有较高的选择性,其效价是tariquar的20-50倍。
SJ-MX2755 Risperidone 利培酮

Risperidone 是一种 5-HT和多巴胺 D2 拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。

SJ-MX4668 Verapamil 维拉帕米

Verapamil 是一种钙通道阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。

SJ-MX5653 Valspodar Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂,已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。
SJ-MN2230 Coniferyl ferulate 阿魏酸松柏酯 Coniferyl ferulate 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂,可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50 为 0.3 μM。
SJ-MN2397 Ganoderenic acid B 灵芝烯酸B Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
SJ-MN3118 Tenacissoside G 通关藤苷G Tenacissoside G 是一种来自 Marsdenia tenacissima 茎部的 C21 甾体。Tenacissoside G 逆转 P-糖蛋白 (Pgp) 过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。
SJ-MN3197 Voacamine 老刺木胺 Voacamine 是一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。
SJ-MX6396 Dofequidar fumarate Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。
SJ-MN3469 Phellamurin Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
SJ-MN3540 Hypophyllanthin Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
SJ-MN3628 Boeravinone B Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂,可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。
SJ-MN4225 Evodine 吴茱萸内酯 Evodine 是 Evodiae Fuctus 中的主要柠檬苦素,有效的 P-gp 抑制剂。Evodine 通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。
SJ-MN4625 1-Monopalmitin 单棕榈酸甘油 1-Monopalmitin 是一种苦瓜提取物,可抑制肠道 Caco-2 细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性。
SJ-MX7162 Polyoxyethylene stearate 聚氧乙烯硬脂酸酯 Polyoxyethylene stearate (POES) 是非离子乳化剂。
SJ-MX2952A Encequidar mesylate Encequidar mesylate (HM30181 mesylate;HM30181A mesylate) 是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。