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P-glycoprotein

P-glycoprotein 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3665 Deoxynivalenol 脱氧雪腐镰刀菌烯醇

Deoxynivalenol 是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受 P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。

SJ-MX9345 Zamicastat Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。Zamicastat 具有降血压作用。
SJ-MN1376A Sinapine

Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。

SJ-MN3903 Convallatoxin 铃兰毒苷

Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2caspase-9caspase-3PARP-1p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。

SJ-MN0721 Isosinensetin 异橙黄酮

Isosinensetin 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮类化合物, 对 MDR1-MDCKII 细胞中的 p- 糖蛋白 (P-gp) 具有抑制作用。

SJ-MX9546 Reversan Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。
SJ-MX9557 TTT-28 TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂,低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
SJ-MX9570 WS-898 WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
SJ-MX9575 MC70 MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,EC50 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。
SJ-MX9580 P-gp inhibitor 1

P-gp inhibitor 1 是一种新型的可逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。

SJ-MX9584 PGP-4008 PGP-4008 是一种特异性的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。当与Doxorubicin联合给药时,PGP-4008 在小鼠同系 Pgp 介导的多药耐药 (MDR) 实体瘤模型中抑制肿瘤生长。
SJ-MX9595 YS-370 YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
SJ-MX9602 (R)-Verapamil hydrochloride R-维拉帕米 (R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运,导致 MRP1 过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。
SJ-MX9609 Reversin 121 Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。
SJ-MA0894 Milbemycin A4 米尔贝霉素A4 Milbemycin A4 抑制 P-糖蛋白活性,逆转肿瘤细胞的多药耐药性。Milbemycin 是一类具有杀虫和杀螨活性的大环内酯类抗生素。
SJ-MX9625 ONT-093 ONT-093 是一种有效的 P-糖蛋白泵 (P-glycoprotein pump) 抑制剂。ONT-093 具有研究癌症疾病的潜力。
SJ-MX9627 hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki: 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
SJ-MX0531A Elacridar hydrochloride 依克立达盐酸盐

Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响,并可用于癌症的研究。

SJ-MX9980 Biricodar 比立考达

Biricodar (VX-710) 是 P-glycoproteinMRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。