Tariquidar (XR9576) - CAS:206873-63-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tariquidar (XR9576)

目录号 : SJ-MX0862 中文名称 : 他立喹达 纯度：99.60%

Tariquidar 是一种有效的，选择性的，非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。

CAS No. :206873-63-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 340.00
10 mg	¥ 635.00
25 mg	¥ 1270.00
50 mg	¥ 2100.00
100 mg	¥ 3240.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

206873-63-4

分子式

C₃₈H₃₈N₄O₆

分子量

646.73

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Tariquidar 是一种有效的，选择性的，非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。
相关靶点	P-glycoprotein
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Kd: 5.1 nM (P-gp) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tariquidar (XR9576) 是 P-gp 介导的 [³H]-Vinblastine 和 [³H]-Paclitaxel 转运的有效调节剂 ^[1]。 Tariquidar (XR9576) 可以增强多种药物的细胞毒性，包括多柔比星 (Doxorubicin)、紫杉醇 (Paclitaxel)、依托泊苷 (Etoposide) 和长春新碱 (Vincristine) ^[2]。处理具有耐药性的小鼠结肠癌细胞系 MC26，Doxorubicin 比 Tariquidar (0.1 μM) 的 IC50 值 (36 vs 7 nM) 低 5 倍 ^[2]。处理具有化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类肺癌和人类卵巢癌细胞系 (EMT6/AR1.0、H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比 Tariquidar (0.1 μM) 的 IC50 值低 22-150 倍 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	与 Tariquidar (6-12 mg/kg ；口服) 共同给药可完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药 MDR 人类肿瘤裸鼠异种移植物 (2780AD，H69/LX4) 的抗肿瘤活性 ^[2]。在携带抗性的 MC26 结肠肿瘤小鼠中，联合使用 Tariquidar (XR9576) 可增强多柔比星的抗肿瘤活性，而不会显著增加毒性；在 Tariquidar (2.5-4.0 mg/kg；静脉或口服给药) 时观察到最大增强作用 ^[2]。 Tariquidar 显著增强阿霉素对 (体内皮下注射) MC26 肿瘤的抗肿瘤活性 ^[2]。
参考文献	[1]. Martin C, et al. The molecular interaction of the high affinity reversal agent XR9576 with P-glycoprotein. Br J Pharmacol, 1999, 128(2), 403-411. [2]. Mistry P, et al. In vitro and in vivo reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a novel potent modulator, XR9576. Cancer Res, 2001, 61(2), 749-758.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5.6 mg/mL (8.66 mM) 60℃ 水浴，超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5462 mL	7.7312 mL	15.4624 mL
	5 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0925 mL
	10 mM	0.1546 mL	0.7731 mL	1.5462 mL
	50 mM	0.0309 mL	0.1546 mL	0.3092 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。