Tariquidar 是一种有效的，选择性的，非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 320.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1080.00 | |
| 50 mg | ¥ 1840.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
206873-63-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C38H38N4O6
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| 分子量 |
646.73
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tariquidar 是一种有效的，选择性的，非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。 |
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| 相关靶点 |
P-glycoprotein
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Kd: 5.1 nM (P-gp) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tariquidar (XR9576) 是 P-gp 介导的 [3H]-Vinblastine 和 [3H]-Paclitaxel 转运的有效调节剂 [1]。 Tariquidar (XR9576) 可以增强多种药物的细胞毒性，包括多柔比星 (Doxorubicin)、紫杉醇 (Paclitaxel)、依托泊苷 (Etoposide) 和长春新碱 (Vincristine) [2]。 处理具有耐药性的小鼠结肠癌细胞系 MC26，Doxorubicin 比 Tariquidar (0.1 μM) 的 IC50 值 (36 vs 7 nM) 低 5 倍 [2]。 处理具有化疗抗性的小鼠乳腺癌，人类肺癌和人类卵巢癌细胞系 (EMT6/AR1.0、H69/LX4 和 2780 AD)，Doxorubicin 比 Tariquidar (0.1 μM) 的 IC50 值低 22-150 倍 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与 Tariquidar (6-12 mg/kg ；口服) 共同给药可完全恢复紫杉醇、依托泊苷和长春新碱对两种高度耐药 MDR 人类肿瘤裸鼠异种移植物 (2780AD，H69/LX4) 的抗肿瘤活性 [2]。 在携带抗性的 MC26 结肠肿瘤小鼠中，联合使用 Tariquidar (XR9576) 可增强多柔比星的抗肿瘤活性，而不会显著增加毒性；在 Tariquidar (2.5-4.0 mg/kg；静脉或口服给药) 时观察到最大增强作用 [2]。 Tariquidar 显著增强阿霉素对 (体内皮下注射) MC26 肿瘤的抗肿瘤活性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5.6 mg/mL (8.66 mM) 60℃ 水浴，超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5462 mL | 7.7312 mL | 15.4624 mL | |
| 5 mM | 0.3092 mL | 1.5462 mL | 3.0925 mL | |
| 10 mM | 0.1546 mL | 0.7731 mL | 1.5462 mL | |
| 50 mM | 0.0309 mL | 0.1546 mL | 0.3092 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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