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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4668 | Verapamil | 维拉帕米 |
Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。 |
| SJ-MN0512 | Piperine | 胡椒碱 |
Piperine 是从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4 的活性，在 HeLa 细胞中的 IC50 值为 61.94±0.054 μg/mL。Piperine 被用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 |
| SJ-MX0531 | Elacridar (GF120918) | 依克立达 |
Elacridar (GW120918; GG918; GW0918; GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。 |
| SJ-MX0136 | Vismodegib (GDC-0449) | 维莫德吉 |
Vismodegib (GDC-0449) 是首个 FDA 批准的、高口服生物利用度的 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂。靶向 Hh 通路中的 Smoothened (SMO)，对野生型 SMO 的 IC50 为 76 nmol/L。 |
| SJ-MX0862 | Tariquidar (XR9576) | 他立喹达 |
Tariquidar 是一种有效的，选择性的，非竞争性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，在 CHrB30 细胞系中 Kd 为 5.1 nM。 |
| SJ-MN0172 | (20S)-Protopanaxadiol | 20S-原人参二醇 |
(20S)-Protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂苷的主要肠道代谢产物，是人参中的有效成分之一。(20S)-Protopanaxadiol 抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。 |
| SJ-MX0897 | Verapamil hydrochloride | 盐酸维拉帕米 |
Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L 型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein，P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4，并可用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。 |
| SJ-MN0514 | Glyburide (Glibenclamide) | 格列本脲 |
Glyburide (Glibenclamide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断 KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MX2755 | Risperidone | 利培酮 |
Risperidone 是一种 5-HT2 和 Dopamine D2 拮抗剂，其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。 |
| SJ-MN1174 | Limonin | 柠檬苦素 |
Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂，其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1，EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡，IC50 为 54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN1376 | Sinapine thiocyanate | 芥子碱硫氰酸盐 |
Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。 |
| SJ-MN1473 | Solamargine | 澳洲茄边碱 |
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。 |
| SJ-MA0364 | Selamectin | 塞拉菌素 |
Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC50 为 120 nM。 |
| SJ-MN1376A | Sinapine |
Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱，是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。 |
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| SJ-MN1034 | Chrysosplenetin | 猫眼草黄素 |
Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效，部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 |
| SJ-MN0721 | Isosinensetin | 异橙黄酮 |
Isosinensetin 是一种黄酮类化合物和 HIV-1 蛋白酶、PTP1B (IC50: 2.61 µM；Ki: 0.92 µM) 抑制剂。Isosinensetin 抑制 MDR1-MDCKII 细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp)。Isosinensetin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎抗氧化等多种活性。Isosinensetin 可用于肿瘤、炎症、骨质疏松、糖尿病等多种疾病的研究。 |
| SJ-MN3740 | Furanodiene | 莪术呋喃二烯 |
Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。 |
| SJ-MX0531A | Elacridar hydrochloride | 依克立达盐酸盐 |
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。 |
| SJ-MX9580 | P-gp inhibitor 1 |
P-gp inhibitor 1 是一种新型的可逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。 |
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