Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L 型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein，P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4，并可用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 280.00 | |
| 1 g | ¥ 380.00 | |
| 5 g | ¥ 1080.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 360.00 |
| Cas No. |
152-11-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H39ClN2O4
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| 分子量 |
491.06
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Verapamil hydrochloride (CP-16533-1 hydrochloride) 是一种 L 型钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可抑制正常心脏组织以及房室和窦房结中钙的缓慢向内流动。Verapamil hydrochloride 是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (permeability-glycoprotein，P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 也能抑制 CYP3A4，并可用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。 |
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|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Calcium Channel；P-glycoprotein；Cytochrome P450
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；Metabolism
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
TR-iBRB2 细胞 对 EverFluor FL Verapamil (EFV) 的摄取被阳离子药物抑制，该抑制由 Verapamil hydrochloride 以浓度依赖性方式进行，IC50 为 98.0 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Verapamil hydrochloride 可用于预防房室折返性心动过速，也可用于调节心房颤动中的房室结反应 [3]。 Verapamil hydrochloride (1 mg/kg；缺血前静脉注射) 可显著降低大鼠冠状动脉阻塞 45 分钟期间心室性心律失常的发生率，包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT)、和心室颤动 (VF)。当心脏遭受缺血时，总心律失常评分显著增加。Verapamil hydrochloride (1 mg/kg) 显著防止缺血引起的心律失常总评分升高 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (199.57 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
98 mg/mL (199.57 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0364 mL | 10.1821 mL | 20.3641 mL | |
| 5 mM | 0.4073 mL | 2.0364 mL | 4.0728 mL | |
| 10 mM | 0.2036 mL | 1.0182 mL | 2.0364 mL | |
| 50 mM | 0.0407 mL | 0.2036 mL | 0.4073 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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