Verapamil
目录号 : SJ-MX4668 别名 : (±)-Verapamil; CP-16533-1 中文名称 : 维拉帕米 纯度:99.62%

Verapamil 是一种钙通道阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。

CAS No. :52-53-9
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规格 价格 货期
50 mg ¥  620.00
100 mg ¥  950.00
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Cas No.
52-53-9
分子式
C27H38N2O4
分子量
454.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

避光

生物活性

Verapamil 是一种钙通道阻滞剂,也是一种口服有效的第一代 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 也抑制 CYP3A4。Verapamil 具有治疗高血压、心律失常和心绞痛的潜力。

相关靶点
Calcium Channel;P-glycoprotein;Cytochrome P450
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling;Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
代谢
IC50 & Target
CYP3A4 [1] Permeability-glycoprotein (P-gp) [1] Calcium channel [2]
体外研究 (In Vitro)

Verapamil 呈浓度依赖性抑制 TR-iBRB2 细胞对 EFV 的摄取,IC50 为 98.0 μM [3]

体内研究 (In Vivo)

Verapamil 在缺血前静脉注射到大鼠股静脉。Verapamil (1 mg/kg) 能够显著降低大鼠冠状动脉阻断 45 分钟后室性心律失常的发生率,包括室性早搏 (PVC)、室性心动过速 (VT) 和心室颤动 (VF)。当心脏遭受缺血时,心律失常总评分显著增加。Verapamil (1 mg/kg) 可显著防止缺血引起的心律失常总评分的增加 [2]

口服 Verapamil 可有效预防房室折返性心动过速,并可调节心房颤动的房室结反应 [4]

参考文献

[1]. Gowarty JL, et al. Verapamil as a culprit of palbociclib toxicity. J Oncol Pharm Pract. 2019 Apr;25(3):743-746.

[2]. Zhou P, et al. Anti-arrhythmic effect of Verapamil is accompanied by preservation of cx43 protein in rat heart. PLoS One. 2013 Aug 12;8(8):e71567.

[3]. Kubo Y, et al. Blood-to-Retina Transport of Fluorescence-Labeled Verapamil at the Blood-Retinal Barrier. Pharm Res. 2018 Mar 12;35(5):93.

[4]. Krikler DM. Verapamil in arrhythmia. Br J Clin Pharmacol. 1986;21 Suppl 2:183S-189S.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (219.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1997 mL 10.9987 mL 21.9974 mL
5 mM 0.4399 mL 2.1997 mL 4.3995 mL
10 mM 0.2200 mL 1.0999 mL 2.1997 mL
50 mM 0.0440 mL 0.2200 mL 0.4399 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.62%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。