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Glyburide (Glibenclamide)是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬（autophagy）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 340.00 | |
| 1 g | ¥ 425.00 | |
| 5 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
10238-21-8
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H28ClN3O5S
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| 分子量 |
494.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Glyburide (Glibenclamide)是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂，可用于糖尿病和肥胖的研究。Glyburide抑制 P-glycoprotein。Glyburide直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 可诱导自噬（autophagy）。 |
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| 相关靶点 |
Potassium Channel；Mitochondrial Metabolism；Autophagy；CFTR；P-glycoprotein |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
KATP[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Glibenclamide（棕色脂肪细胞；10 μM；1 天）对脂肪细胞分化没有影响。Glibenclamide (Ucp1-2A-GFP 棕色脂肪细胞) 显著增加 UCP1 表达。 Glibenclamide直接结合并阻断 ATP 依赖性钾通道 (KATP) 的 SUR1 亚基，从而增加胰腺 β 细胞的胰岛素分泌[2]。 Glibenclamide通过用 Cl- 渗透线粒体内膜并促进线粒体净 Cl-/K+ 协同转运来干扰线粒体生物能[3]。 Glibenclamide诱导的自噬可以制其在β细胞中改善胰岛素分泌的功能[4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Glibenclamide (2 mg/kg; p.o.) 增加胰岛素释放和快速降低血糖水平[2]。 Glibenclamide（50 μg/kg；口服）不会引起体重或身体成分等显著变化[2]。 在盐水加载的清醒大鼠中，Glyburide剂量依赖性地增加尿钠排泄，而对尿钾排泄影响不大。Glyburide（25 mg/kg，i.v.）在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄，肾小球滤过率，平均动脉压或心脏速率[5]。 |
| 参考文献 |
[1]. Heo R, et al. The anti-diabetic drug trelagliptin induces vasodilation via activation of Kv channels and SERCA pumps. Life Sci. 2021;283:119868. [2]. Qiu Y, et al. Glyburide Regulates UCP1 Expression in Adipocytes Independent of KATP Channel Blockade. iScience. 2020;23(9):101446. [3]. Fernandes MA, et al. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability. J Biochem Mol Toxicol. 2004;18(3):162-169. [4]. Zhou J, et al. Glibenclamide-Induced Autophagy Inhibits Its Insulin Secretion-Improving Function in β Cells. Int J Endocrinol. 2019;2019:1265175. [5]. Clark MA, et al. Unique natriuretic properties of the ATP-sensitive K(+)-channel blocker glyburide in conscious rats. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (202.43 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0243 mL | 10.1215 mL | 20.2429 mL | |
| 5 mM | 0.4049 mL | 2.0243 mL | 4.0486 mL | |
| 10 mM | 0.2024 mL | 1.0121 mL | 2.0243 mL | |
| 50 mM | 0.0405 mL | 0.2024 mL | 0.4049 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Heo R, et al. The anti-diabetic drug trelagliptin induces vasodilation via activation of Kv channels and SERCA pumps. Life Sci. 2021;283:119868.
[2]. Qiu Y, et al. Glyburide Regulates UCP1 Expression in Adipocytes Independent of KATP Channel Blockade. iScience. 2020;23(9):101446.
[3]. Fernandes MA, et al. Glibenclamide interferes with mitochondrial bioenergetics by inducing changes on membrane ion permeability. J Biochem Mol Toxicol. 2004;18(3):162-169.
[4]. Zhou J, et al. Glibenclamide-Induced Autophagy Inhibits Its Insulin Secretion-Improving Function in β Cells. Int J Endocrinol. 2019;2019:1265175.
[5]. Clark MA, et al. Unique natriuretic properties of the ATP-sensitive K(+)-channel blocker glyburide in conscious rats. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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