Elacridar (GW120918, GG918, GW0918, GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。
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| Cas No. |
143664-11-3
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| 分子式 |
C34H33N3O5
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| 分子量 |
563.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elacridar (GW120918, GG918, GW0918, GF120918) 是一种有效的、具有口服活性的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对药物脑内分布的影响以及癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
P-glycoprotein；BCRP
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
P-glycoprotein (P-gp) [1]， BCRP [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Elacridar (0.001-1 μM; 2小时) 抑制786-O细胞的活性 [2]。 Elacridar (5 μM; 24小时) 影响MCF-7和786-O细胞中P-glycoprotein和ABCG2蛋白的表达水平 [2]。 Elacridar (5 μM; 24小时) 影响MCF-7和786-O细胞中 99mTc-MIBI 细胞内蓄积 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，Eacridar静脉注射（2.5 mg/kg），腹腔注射（100 mg/kg）和口服（100 mg/kg）后，大脑-血浆中的分配系数（Kp，大脑）分别为0.82， 0.43和 4.31 [2] 。 在野生型小鼠中， Elacridar（100 mg/kg，腹腔注射）和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2-/-小鼠体内水平相当 [3] 。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，Elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (8.87 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7742 mL | 8.8709 mL | 17.7418 mL | |
| 5 mM | 0.3548 mL | 1.7742 mL | 3.5484 mL | |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8871 mL | 1.7742 mL | |
| 50 mM | 0.0355 mL | 0.1774 mL | 0.3548 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
