Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
| Cas No. |
143851-98-3
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| 分子式 |
C34H34ClN3O5
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| 分子量 |
600.10
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
P-glycoprotein；BCRP
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Elacridar hydrochloride (0.001-1 μM；2 小时) 抑制 786-O 细胞的细胞活力 [1]。 Elacridar hydrochloride (5 μM；24 小时) 影响 MCF-7 和 786-O 细胞株 P-glycoprotein 和 ABCG2 蛋白的表达水平 [1]。 Elacridar hydrochloride (5 μM；24 小时) 影响99mTc-MIBI 在 MCF-7 和 786-O 细胞内的细胞内积累 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Elacridar hydrochloride (100 mg/kg；腹腔注射 ；1 次；FVB wild-type 小鼠) 在脑和血浆分布量不同，除给药后 4 小时外，脑内浓度高于血浆 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.25 mg/mL (10.41 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6664 mL | 8.3319 mL | 16.6639 mL | |
| 5 mM | 0.3333 mL | 1.6664 mL | 3.3328 mL | |
| 10 mM | 0.1666 mL | 0.8332 mL | 1.6664 mL | |
| 50 mM | 0.0333 mL | 0.1666 mL | 0.3333 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
