Risperidone - CAS:106266-06-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Risperidone

目录号 : SJ-MX2755 别名 : R 64 766 中文名称 : 利培酮 纯度：99.90%

Risperidone 是一种 5-HT₂和多巴胺 D₂ 拮抗剂，其对 5-HT_2A和 dopamine D₂受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。

CAS No. :106266-06-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 240.00
10 mg	¥ 385.00
50 mg	¥ 795.00
100 mg	¥ 1250.00
500 mg	¥ 4605.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

106266-06-2

分子式

C₂₃H₂₇FN₄O₂

分子量

410.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Risperidone 是一种 5-HT₂和多巴胺 D₂ 拮抗剂，其对 5-HT_2A和 dopamine D₂ 受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。

相关靶点

5-HT Receptor；Dopamine Receptor；P-glycoprotein

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

神经科学

IC50 & Target

Ki	Ki
D₂ Receptor^[1]	5-HT_2A Receptor ^[1]	P-Glycoprotein ^[1]
5.9 nM	4.8 nM

体外研究 (In Vitro)

Risperidone 是一种 5-羟色胺 5-HT₂ 受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和有效的多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，5-HT_2A 和多巴胺 D₂ 受体 Ki 分别为 4.8 和 5.9 nM ^[1]。

Risperidone 剂量依赖性地抑制成熟 DC 中 IL-12 的释放，而 Risperidone 剂量依赖性地增加 IL-10 的产生。大剂量 Risperidone 可诱导成熟 DCs 释放 TNF-α ^[1]。

在 Caco-2 细胞中，Risperidone (1-50 mM) 通过抑制 P-gp 的活性显著增强 Rh123 的细胞内积累，IC50 值为 5.87 mM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Risperidone 处理导致大鼠的体重随着年龄的增长而降低，在出生后第 35、38 和 41 天，用 3.0 mg/kg 剂量的 Risperidone 处理的大鼠体重低于载体处理的大鼠 ^[2]。

Risperidone (0.5 mg/kg) 导致大鼠体重增长减少，UCP1 基因表达增加和血清中催乳素浓度的增加^[3]。

参考文献

[1]. Zhu HJ, et al. Risperidone and paliperidone inhibit p-glycoprotein activity in vitro. Neuropsychopharmacology. 2007 Apr;32(4):757-64.

[2]. Bardgett ME, et al. Adult rats treated with risperidone during development are hyperactive. Exp Clin Psychopharmacol. 2013 Jun;21(3):259-67.

[3]. Ota M, et al. Peripheral injection of risperidone, an atypical antipsychotic, alters the bodyweight gain of rats. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2002 Nov;29(11):980-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	3 mg/mL (7.31 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4362 mL	12.1809 mL	24.3617 mL
	5 mM	0.4872 mL	2.4362 mL	4.8723 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2181 mL	2.4362 mL
	50 mM	0.0487 mL	0.2436 mL	0.4872 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。