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RAD51

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SJ-MX2031 RI-1 RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
SJ-MX0360 RAD51 Inhibitor B02 RAD51 Inhibitor B02 (B02)是人RAD51的抑制剂,IC50值为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。
SJ-MX4663 RI-2 RI-2 是一种可逆的 RAD51 抑制剂,IC50 值为 44.17 μM,能够特异性地抑制人体细胞中的同源重组修复。
SJ-MX4992 Bractoppin

Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50=74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募,进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。

SJ-MX5072 RAD51-IN-1 RAD51-IN-1 是 B02 的衍生物,是 RAD51 的有效抑制剂。 RAD51-IN-1 可用于癌症研究。
SJ-MX4848 IBR2

IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白,如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β,抑制细胞增殖,诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡,具有抗肿瘤活性。

SJ-MX8700 Homologous recombination-IN-1 Homologous recombination-IN-1 是一种新型的 RAD51-BRCA2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (EC50=19 μM),可干扰同源重组。
SJ-MX8725 CAM833 CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
SJ-MX8350 Emzadirib RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。
SJ-MX1119 RS-1 RS-1 是一种 RAD51 的激活剂,同时可增强 CRISPR/Cas9 的活性。