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驱动蛋白
马达蛋白 (Motor protein) 是细胞内物质运输颗粒和囊泡的载体，是一类利用 ATP 水解所产生的化学能量驱动自身沿微管 (Microtubule) 或微丝 (microfilament) 定向运动的蛋白。马达蛋白根据其作用部位分为两类，微管马达蛋白，包括包括驱动蛋白 (Kinesin) 与动力蛋白 (Dynein) 两个家族；以及微丝马达蛋白，又称肌球蛋白 (myosin)。
Kinesin 是一类分子马达，它利用 ATP 水解的能量沿着微管细丝的表面移动或破坏微管细丝的稳定。人类运动蛋白家族包括 14 个不同的亚类和 45 个运动蛋白。大量的这些蛋白质，或它们的同源物，已被证明在有丝分裂和减数分裂细胞周期中都具有重要的功能。运动蛋白也可以根据其运动结构域的位置分为三组：N端，C 端和内部运动蛋白。传统的肌动蛋白以二聚体的方式运作，沿着微管原丝以一种协调的、手拉手的方式行走。
越来越多研究表明 Kinesin 功能障碍与人类疾病密切相关。Kinesin 基因的变异会导致先天性疾病，同一基因的不同突变有时候会导致非常大的表型差异。KIF1A上的多处突变会造成一种好发于儿童或青春期的疾病--遗传性痉挛性截瘫（HSP），临床表现为缓慢进展的双下肢痉挛性肌无力；KIF3A的遗传变异与湿疹、哮喘、食物过敏等疾病相关；KIF5A基因突变能够扰乱关键蛋白质在连接脑和脊髓神经元轴突内的上下运输，最终导致"渐冻症"的发生；KIF21A的突变引发先天性眼外肌纤维化综合征（CFEOM），影响患儿的容貌、智力，目前产前诊断常用的超声等影像学手段不能够有效地发现该类胎儿，只有通过基因组测序才能诊断这些疾病。
此外，Kinesin 的抑制剂成了已经成为了潜在的抗癌药物。在有丝分裂过程中，驱动蛋白11家族成员Eg5定位于纺锤体微管，参与中心体的分离和纺锤体的形成。Eg5在多种肿瘤细胞高表达，是癌症化疗法中的一个药物靶点。
KLF家族基因突变与相关疾病
（J Med Genet. 2020 Dec;57(12):797-807. ）
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1749 | GSK-923295 |
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。 |
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| SJ-MX2009 | CW-069 | CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂，IC50 值为 75 μM。 | |
| SJ-MX2010 | SB-743921 hydrochloride | SB-743921 hydrochloride 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，Ki 值为 0.1 nM。 | |
| SJ-MX4132 | Filanesib (ARRY-520) | Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的，非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。 | |
| SJ-MX3615 | K858 Racemic | K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。 | |
| SJ-MX3625 | Dimethylenastron | Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 200 nM。 | |
| SJ-MX5923 | GW406108X | GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。 | |
| SJ-MX4303 | Paprotrain | Paprotrain是可渗透细胞的驱动蛋白 MKLP-2 的抑制剂，抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性，IC50 值为 1.35 μM，Ki 值为 3.36 μM，同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用，IC50值为 5.5 μM。 | |
| SJ-MX4316 | BRD9876 | BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它对微管结合的驱动蛋白 5 (Eg5) 具有选择性，并在G2/M期引起快速阻滞， 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。 | |
| SJ-MX7432 | PF-2771 | PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂，IC50 值为 16.1 nM，具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7659 | Kif15-IN-2 | Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。 | |
| SJ-MX8498 | Litronesib Racemate | Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂。 | |
| SJ-MX8599 | PVZB1194 | PVZB1194 是一种激酶纺锤体蛋白 Eg5 或 KIF11 的联苯型抑制剂。Eg5 与细胞周期有关，Eg5 抑制会导致细胞周期阻滞并引发细胞凋亡。PVZB1194 通过抑制 Eg5 ATP 酶活性表现出抗癌潜力。PVZB1194 结合 α4/α6 变抗袋，表现出 ATP 竞争活性。 | |
| SJ-MX8793 | S-Trityl-L-cysteine | S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂，抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性 | |
| SJ-MX7309 | Kif15-IN-1 | Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15) 的抑制剂，主要用于细胞增殖性疾病的研究。 | |
| SJ-MX7049 | Litronesib | Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。 | |
| SJ-MX7114 | EMD534085 | EMD534085 是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5) 的抑制剂，IC50 值为 8 nM。 | |
| SJ-MX7122 | AZ82 | AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂，其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。 | |
| SJ-MX7140 | (R)-Filanesib | (R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是 Filanesib 的 R 型异构体。Filanesib 是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂，IC50 为 6 nM。 | |
| SJ-MX1020 | Monastrol |
Monastrol ((±)-Monastrol) 是一种具有细胞透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 (kinesin-5，KIF11) 小分子抑制剂，IC50 值为 14 μM。kinesin-5 (KIF11) 可保持半纺锤体的分离状态。 |
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