K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。
| Cas No. |
72926-24-0
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| 分子式 |
C13H15N3O2S
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| 分子量 |
277.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。 |
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| 相关靶点 |
Kinesin；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 1.3 μM (Eg5) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
K858 Racemic 是 Eg5 的 ATP 非竞争性抑制剂，IC50 为 1.3 μM。K858 Racemic 在 200 μM 下也不抑制有丝分裂激酶 CENP-E 和 MKLP1 的 ATP 酶活性，也不抑制常规激酶重链的 ATP 酶活性。K858 Racemic 通过激活 mad2 介导的纺锤体检查点诱导有丝分裂阻滞和生长抑制。K858 Racemic (5 μM) 在癌细胞中诱导有丝分裂细胞死亡，而在正常细胞中无诱导作用 [1]。 K858 Racemic (1、10、100 μM) 对 MCF7、BT474 和 SKBR3 细胞有抑制作用，作用 24 小时后仅在 10 和 100 μM 对 MDA-MB231 细胞有抑制作用。K858 Racemic 提高了 4 种细胞的 Bax/Bcl2 RNA 比值和 survivin。此外，在 MCF7 细胞中，survivin 的上调被 wortmannin (磷酸肌肽 3-激酶 AKT) 完全逆转 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
K858 Racemic (50、150 mg/kg；口服) 在 A2780 卵巢癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，在 HCT116 结肠癌异种移植模型中也显示出抑制肿瘤生长的活性。K858 Racemic (100 mg/kg；口服) 对小鼠无神经毒性副作用 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
55 mg/mL (198.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6057 mL | 18.0284 mL | 36.0568 mL | |
| 5 mM | 0.7211 mL | 3.6057 mL | 7.2114 mL | |
| 10 mM | 0.3606 mL | 1.8028 mL | 3.6057 mL | |
| 50 mM | 0.0721 mL | 0.3606 mL | 0.7211 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
