Monastrol - CAS:329689-23-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Monastrol

目录号 : SJ-MX1020 别名 : (±)-Monastrol 纯度：99.50%

Monastrol ((±)-Monastrol) 是一种具有细胞透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 (kinesin-5，KIF11) 小分子抑制剂，IC50 值为 14 μM。kinesin-5 (KIF11) 可保持半纺锤体的分离状态。

CAS No. :329689-23-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 220.00
5 mg	¥ 490.00
10 mg	¥ 680.00
50 mg	¥ 3065.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

329689-23-8

分子式

C₁₄H₁₆N₂O₃S

分子量

292.35

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Monastrol ((±)-Monastrol) 是一种具有细胞透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 (kinesin-5，KIF11) 小分子抑制剂，IC50 值为 14 μM。kinesin-5 (KIF11) 可保持半纺锤体的分离状态。
相关靶点	Kinesin；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 14 μM (KIF11 Eg5, Cell-based assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Monastrol 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对几种细胞系具有抗增殖作用。 Monastrol 治疗可降低 MCF-7 肿瘤细胞的细胞活力。实时细胞生长动力学分析显示暴露于 monastrol 的 MCF-7 细胞增殖减少 ^[1]。 Monastrol 是一种细胞渗透性分子，通过特异性抑制驱动蛋白-5 家族成员 Eg5 来阻止细胞有丝分裂。 Monastrol 处理分裂细胞导致纺锤体塌陷和细胞周期阻滞，这类似于 Eg5 被抗 Eg5 抗体抑制时观察到的表型 ^[2]。 Monastrol 并不是通过抑制细胞周期的 S 期和 G2 期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol 的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol 将细胞阻滞在有丝分裂期，但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合 ^[3]。在 HeLa 细胞中，monastrol 激活纺锤体检验点，导致有丝分裂受到阻滞，引起凋亡 ^[4]。
参考文献	[1]. Mayer TU, et al. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bipolarity identified in a phenotype-based screen. Science. 1999 Oct 29;286(5441):971-4. [2]. Cochran JC, et al. Monastrol inhibition of the mitotic kinesin Eg5. J Biol Chem. 2005 Apr 1;280(13):12658-67. [3]. Kapoor TM, et al. Probing spindle assembly mechanisms with monastrol, a small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. J Cell Biol. 2000 Sep 4;150(5):975-88. [4]. Chin GM, et al. IInduction of apoptosis by monastrol, an inhibitor of the mitotic kinesin Eg5, is independent of the spindle checkpoint. Mol Cancer Ther. 2006 Oct;5(10):2580-91.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	58 mg/mL (198.39 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4206 mL	17.1028 mL	34.2056 mL
	5 mM	0.6841 mL	3.4206 mL	6.8411 mL
	10 mM	0.3421 mL	1.7103 mL	3.4206 mL
	50 mM	0.0684 mL	0.3421 mL	0.6841 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。