Ispinesib (SB-715992) - CAS:336113-53-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ispinesib (SB-715992)

目录号 : SJ-MX0537 中文名称 : 伊斯平斯 纯度：99.82%

Ispinesib (SB-715992) 是人类第一个强效、高特异性的、可逆的纺锤体驱动蛋白 (kinesin spindle protein，KSP) 小分子抑制剂，无细胞试验中 Kiapp 为 1.7 nM，可诱导细胞有丝分裂期 (M 期) 停止，然后在细胞周期的 M 期 (通过有丝分裂突变) 或 G1 期发生凋亡。 Ispinesib 通过阻止 ADP 的释放而不阻止 KSP-ADP 复合物从微管的释放来改变 KSP 与微管结合的能力并抑制其运动。

CAS No. :336113-53-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 310.00
5 mg	¥ 705.00
10 mg	¥ 1270.00
50 mg	¥ 4200.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

336113-53-2

分子式

C₃₀H₃₃ClN₄O₂

分子量

517.06

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性	Ispinesib (SB-715992) 是人类第一个强效、高特异性的、可逆的纺锤体驱动蛋白 (kinesin spindle protein，KSP) 小分子抑制剂，无细胞试验中 Kiapp 为 1.7 nM，可诱导细胞有丝分裂期 (M 期) 停止，然后在细胞周期的 M 期 (通过有丝分裂突变) 或 G1 期发生凋亡。 Ispinesib 通过阻止 ADP 的释放而不阻止 KSP-ADP 复合物从微管的释放来改变 KSP 与微管结合的能力并抑制其运动。
相关靶点	Kinesin；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Kiapp: 1.7 nM (KSP) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Ispinesib 是一种有效的，高度特异性的 KSP 抑制剂，Kiapp 为 1.7 nM ^[1]。 Ispinesib (150 nM) 抑制 BT-474 和 MDA-MB-468 细胞系，GI50 分别为 45 和 19 nM ^[2]。 Ispinesib (SB715992，15 和 30 nM) 抑制 PC-3 前列腺癌细胞增殖 48.65％和 52.16％，诱导前列腺癌细胞凋亡分别为 1094.88％和 1516.70％。 Ispinesib 调节负责细胞凋亡和细胞周期停滞的基因，并下调负责细胞增殖和存活的基因。金雀异黄素可以增强 Ispinesib 的抗增殖和促凋亡活性 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Ispinesib (SCID；8 mg/kg；裸鼠；10 mg/kg；q4d × 3) 通过腹腔注射，每 4 天重复一次，重复 3 次，可降低携带 ER 阳性 (MCF7)，HER2 阳性 (KPL4，HCC1954 和 BT-474) 和三阴性 (MDA-MB-468) 乳腺癌细胞肿瘤异种移植物的小鼠的肿瘤体积 ^[2]。
参考文献	[1]. Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 2008 Mar 18;47(11):3576-85. [2]. Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):566-76. [3]. Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 2006 Jan 24;6:22.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	103 mg/mL (199.20 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9340 mL	9.6701 mL	19.3401 mL
	5 mM	0.3868 mL	1.9340 mL	3.8680 mL
	10 mM	0.1934 mL	0.9670 mL	1.9340 mL
	50 mM	0.0387 mL	0.1934 mL	0.3868 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。