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HCV Protease

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SJ-MX5892 Valopicitabine

Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。
SJ-MX5892A Valopicitabine dihydrochloride

Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。
SJ-MX6713 Samatasvir Samatasvir (IDX71) 是一种有效的，具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性，在基因型 1至5 复制子中，EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
SJ-MA0094A Grazoprevir potassium salt 格佐匹韦钾盐 Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MA0772 Narlaprevir 那拉匹韦 Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.3 μM。
SJ-MX9356 Voxilaprevir 伏西瑞韦 Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。
SJ-MA0115 Pibrentasvir (ABT-530) 哌仑他韦

Pibrentasvir (ABT-530) 是一种泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂，针对含有 NS5A 基因型 1-6 的 HCV 复制子，EC50 范围为 1.4-5.0 pM。
SJ-MA0895 HZ-1157 HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM)，且无明显毒性。
SJ-MA0517 Glecaprevir 格卡瑞韦；格拉卡匹韦

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。
SJ-MA0518 Paritaprevir

Paritaprevir 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。Ritonavir (一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
SJ-MA0171 Telaprevir 特拉匹韦

Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MA0094 Grazoprevir 格佐匹韦

Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的 Hepatitis C Virus NS3/4A Protease 抑制剂，作用于 HCV genotype1b、1a、2a、2b 和 3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MA0100 Boceprevir 波普瑞韦

Boceprevir (EBP 520; SCH 503034) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中 Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MA0080 Asunaprevir 阿舒瑞韦

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的，具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MA1006 Dehydrojuncusol Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂，以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点，能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50=1.35 μM)。
SJ-MX2563 Clemizole 吡咯咪唑

Clemizole 是瞬时受体电位通道 TRPC5 的抑制剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TRPC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 9.1 µM、6.4 µM、1-1.3 µM、11.3 µM 和 26.5 µM，具有选择性。高浓度 Clemizole 对 TRPM3、TRPM8 和 TRPV1-4 的影响较弱。Clemizole 最初是作为抗组胺药开发的，是 H1 受体拮抗剂，可抑制脑内单胺的再摄取。Clemizole 也通过抑制 NS4B 与 HCV RNA 的结合而表现出抗病毒活性。
SJ-MA0095 Simeprevir 西米普韦

Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
SJ-MA0094B Grazoprevir hydrate 阿那匹韦

Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a 的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MA0188 Danoprevir 丹诺普韦

Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a， 1b， 4， 5， 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b， 3a (IC50s=1.6， 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。
SJ-MX2563A Clemizole hydrochloride 盐酸克立咪唑

Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
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