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DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase

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SJ-MX9275 CM-579 CM-579 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
SJ-MX9275A CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 16 nM 和 32 nM。CM-579 trihydrochloride 在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
SJ-MX9628 GSK-3484862

GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。

SJ-MX10199 SW155246 SW155246 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 的选择性抑制剂,对 hDNMT1 和 mDNMT3A 的 IC50 分别为 1.2 和 38 μM。 SW155246 可用于癌症等疾病的研究。
SJ-MX10225 GSK3735967 GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
SJ-MX10288 TFMB-(S)-2-HG TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
SJ-MX8603 RSC133 RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶和 DNA 甲基转移酶的双重活性,可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。
SJ-MX0691 CM-272 CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B 和 GLP,IC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
SJ-MX1739 6-Thioguanine 硫鸟嘌呤

6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。

SJ-MN0369 Hinokitiol 桧木醇;扁柏酚;扁柏醇;日柏醇

Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

SJ-MX2049 Levetiracetam 左乙拉西坦

Levetiracetam 是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam 增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam 调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。化学增敏剂。

SJ-MX2050 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用,促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程, 维持 ES 细胞未分化状态,在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。

SJ-MX1282 Zebularine 泽布拉林

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂,可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L,与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminaseKi 值为 0.95 μM。

SJ-MX3719 γ-Oryzanol γ-谷维素

γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 DNMT3aIC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。

SJ-MX4331 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-氟脱氧胞苷 5-Fluoro-2'-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。
SJ-MX5195 5-Methyl-2'-deoxycytidine 5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。
SJ-MX5511 DC-05 DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
SJ-MA0525 Nanaomycin A Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
SJ-MN4818 Psammaplin A Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
SJ-MX7265 DC_517 DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。