Azacitidine (5-Azacytidine)
目录号 : SJ-MA0044 别名 : Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin 中文名称 : 5-氮杂胞苷 纯度:99.65%

Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,提高鼠成纤维细胞重编程效率。

CAS No. :320-67-2
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规格 价格 货期
100 mg ¥  280.00
200 mg ¥  500.00
500 mg ¥  840.00
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Cas No.
320-67-2
分子式
C8H12N4O5
分子量
244.20
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,提高鼠成纤维细胞重编程效率。

相关靶点
Nucleoside Antimetabolite/Analog;DNA Methyltransferase;Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Autophagy
产品类别
抗生素
应用领域
肿瘤;感染;干细胞
IC50 & Target
DNMT1 [1]
Nucleoside Antimetabolite/Analog [1]
Autophagy [1]
体外研究 (In Vitro)

与多种基因相关的未甲基化 CpG 岛在肿瘤中部分或完全甲基化,并且可以被 5-Azacytidine 重新激活 [1]

5-Azacytidine 在影响 DNA 甲基转移酶活性的相同浓度范围内,充当 Friend 红白血病细胞红系分化的弱诱导剂 [2]

5-Azacytidine 抑制 L1210 细胞,ID50 和 ID90 值分别为 0.019 和 ~0.15 μg/mL [3]

体内研究 (In Vivo)

当动物暴露于 5-Azacytidine (100 mg/kg;腹腔注射) 达 2 小时或更长时间时,TdR-3H 的掺入被显著抑制 [3]

Azacitidine (3 mg/kg;腹腔注射;接种了 Ll210 腹水肿瘤细胞的患白血病的 BDF小鼠) 可以提高小鼠的平均生存时间。Azacitidine 明显抑制多胺生物合成途径中所有的酶活性,包括鸟氨酸脱羧酶活性。Azacitidine 处理患白血病的小鼠,也抑制多胺的累积 [4]

参考文献

[1]. Christman JK. 5-Azacytidine and 5-aza-2'-deoxycytidine as inhibitors of DNA methylation: mechanistic studies and their implications for cancer therapy. Oncogene. 2002 Aug 12;21(35):5483-95. 

[2]. Creusot F, et al. Inhibition of DNA methyltransferase and induction of Friend erythroleukemia cell differentiation by 5-azacytidineand 5-aza-2'-deoxycytidine. J Biol Chem. 1982 Feb 25;257(4):2041-8. 

[3]. Li LH, et al. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9. 

[4]. Heby O, et al. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
49 mg/mL (200.66 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
20 mg/mL (81.90 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0950 mL 20.4750 mL 40.9500 mL
5 mM 0.8190 mL 4.0950 mL 8.1900 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0475 mL 4.0950 mL
50 mM 0.0819 mL 0.4095 mL 0.8190 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.65%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。