Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，提高鼠成纤维细胞重编程效率。
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| Cas No. |
320-67-2
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| 分子式 |
C8H12N4O5
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| 分子量 |
244.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，提高鼠成纤维细胞重编程效率。 |
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| 相关靶点 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog；DNA Methyltransferase；Autophagy；Organoid；Bacterial；Antibiotic
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Stem Cell/Wnt；Anti-infection
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与多种基因相关的未甲基化 CpG 岛在肿瘤中部分或完全甲基化，并且可以被 5-Azacytidine 重新激活 [1]。 5-Azacytidine 在影响 DNA 甲基转移酶活性的相同浓度范围内，充当 Friend 红白血病细胞红系分化的弱诱导剂 [2]。 5-Azacytidine 抑制 L1210 细胞，ID50 和 ID90 值分别为 0.019 和 ~0.15 μg/mL [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
当动物暴露于 5-Azacytidine (100 mg/kg；腹腔注射) 达 2 小时或更长时间时，TdR-3H 的掺入被显著抑制 [3]。 Azacitidine (3 mg/kg；腹腔注射；接种了 Ll210 腹水肿瘤细胞的患白血病的 BDF1 小鼠) 可以提高小鼠的平均生存时间。Azacitidine 明显抑制多胺生物合成途径中所有的酶活性，包括鸟氨酸脱羧酶活性。Azacitidine 处理患白血病的小鼠，也抑制多胺的累积 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
49 mg/mL (200.66 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
20 mg/mL (81.90 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0950 mL | 20.4750 mL | 40.9500 mL | |
| 5 mM | 0.8190 mL | 4.0950 mL | 8.1900 mL | |
| 10 mM | 0.4095 mL | 2.0475 mL | 4.0950 mL | |
| 50 mM | 0.0819 mL | 0.4095 mL | 0.8190 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
