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DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase相关产品(24)
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SJ-MA0044 Azacitidine (5-Azacytidine) 5-氮杂胞苷

Azacitidine (5-Azacytidine) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。Azacitidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。Azacitidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。Azacitidine (5-Azacytidine) 可以促进人 ES 细胞分化为心肌细胞,提高鼠成纤维细胞重编程效率。

SJ-MN0030 Decitabine 地西他滨

Decitabine 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。

SJ-MX0629 Guadecitabine sodium Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
SJ-MX0691 CM-272 CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a,DNMT1,DNMT3A,DNMT3B 和 GLP,IC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
SJ-MX1745 SGI-1027 SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。SGI‑1027 可诱导凋亡。
SJ-MX3719 γ-Oryzanol γ-谷维素 γ-Oryzanol有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1 和 DNMT3a,IC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
SJ-MX5195 5-Methyl-2'-deoxycytidine 5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。
SJ-MX5511 DC-05 DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50 和 Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
SJ-MA0525 Nanaomycin A Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
SJ-MX2928A Procainamide Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,也是一种 1A 类抗心律失常活性分子。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。
SJ-MX4331 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-氟脱氧胞苷 5-Fluoro-2'-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是有效的胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。
SJ-MX5978 GSK-3685032 GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
SJ-MX2050 RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用,促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程, 维持 ES 细胞未分化状态,在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。

 
SJ-MX1282 Zebularine 泽布拉林

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂,可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L,与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase,Ki 值为 0.95 μM。

SJ-MX1739 6-Thioguanine 硫鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
SJ-MN0369 Hinokitiol 桧木醇;扁柏酚;扁柏醇;日柏醇

Hinokitiol (β-Thujaplicin) 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分,能够降低 Nrf2 的表达,减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达,具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。

SJ-MX2049 Levetiracetam 左乙拉西坦 Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
SJ-MX9275A CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 16 nM 和 32 nM。CM-579 trihydrochloride 在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
SJ-MX0809 Lomeguatrib 罗米鲁曲

Lomeguatrib (PaTrin-2)是一种O6-methylguanine-DNA-methyltransferase (MGMT)的有效口服活性抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。

SJ-MX9275 CM-579 CM-579 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。