RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用，促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程， 维持 ES 细胞未分化状态，在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。
.gif)
| Cas No. |
48208-26-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H14N2O4
|
|||||
| 分子量 |
334.33
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。与 BIX01294 联用，促进胚胎成纤维细胞 (MEFs) 重编程， 维持 ES 细胞未分化状态，在人、小鼠重编程过程中替代某些转录因子。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DNA Methyltransferase
|
| 作用通路 |
Epigenetics
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
IC50: 115 nM (CpG methylase M.SssI) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
RG108 在体外有效阻断 DNA 甲基转移酶，并且不会在人类细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的 RG108 孵育细胞会导致基因组 DNA 显著去甲基化，而没有任何可检测到的毒性。有趣的是，RG108 引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化 [1]。 在另一项研究中，研究了生物素化 RG108 偶联物的合成和体外分析，以评估与 DNA 甲基转移酶的相互作用 [2]。 最近的一项研究表明，与天然 SMs 相比，RG108 可以显著降低 SM 衍生的 iPS 细胞中的 DNA 甲基转移酶活性 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
67 mg/mL (200.40 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9911 mL | 14.9553 mL | 29.9106 mL | |
| 5 mM | 0.5982 mL | 2.9911 mL | 5.9821 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4955 mL | 2.9911 mL | |
| 50 mM | 0.0598 mL | 0.2991 mL | 0.5982 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
