GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 = 0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 1340.00 | |
| 10 mg | ¥ 2020.00 | |
| 25 mg | ¥ 3880.00 |
| Cas No. |
2170137-61-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24N6OS
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| 分子量 |
420.53
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 = 0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 |
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| 相关靶点 |
DNA Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
DNMT1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-3685032 (6 天) 对大多数癌细胞系具有细胞生长抑制作用，中位生长 IC50 值为 0.64 μM [1]。 GSK3685032 诱导 DNA 低甲基化和基因激活 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK-3685032（1-45 mg/kg；皮下注射，每天两次，持续 28 天）可抑制皮下 MV4-11 或 SKM-1 异种移植模型中的肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (59.45 mM) 55℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3780 mL | 11.8898 mL | 23.7795 mL | |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.3780 mL | 4.7559 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1890 mL | 2.3780 mL | |
| 50 mM | 0.0476 mL | 0.2378 mL | 0.4756 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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