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CM-272
目录号 : SJ-MX0691 纯度： >98%

CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。CM-272 具有抗肿瘤活性。

CAS No. : 1846570-31-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  1710.00
10 mg ¥  2890.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1846570-31-7
分子式
C28H38N4O3
分子量
478.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

CM-272 是一种首创的，有效的，选择性的，底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9a，DNMT1，DNMT3A，DNMT3B 和 GLP，IC50 分别为 8 nM，382 nM，85 nM，1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。CM-272 具有抗肿瘤活性。
相关靶点
Histone Methyltransferase；DNA Methyltransferase；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
G9a [1] EHMT1/GLP/KMT1D [1] DNMT1 [1] DNMT3A [1] DNMT3B [1]
8 nM 2 nM 382 nM 85 nM 1200 nM
体外研究 (In Vitro)

CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖 [1]。
CM-272 (100-1000 nM；24 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理可阻断细胞周期进程 [1]。
CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式诱导 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系细胞凋亡 [1]。
CM-272 处理 CEMO-1 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系、MV4-11 急性髓性白血病 (AML) 细胞系和 OCI-Ly10 细胞系 48 小时后弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系，GI50 值分别为 218 nM、269 nM 和 455 nM，并且与 H3K9me2 和 5mC 的整体水平下降相关 [1]。
CM-272 的处理活性依赖于肿瘤细胞中 I 型干扰素反应的早期激活，可能导致肿瘤细胞中细胞自主免疫原性死亡的诱导 [1]。
体内研究 (In Vivo)

CM-272 (2.5 mg/kg；静脉注射；每天；持续 28 天；雌性 Rag2/γc/ 小鼠) 处理显著延长了 CEMO- 1 细胞异种模型 [1]。
参考文献

[1]. San José-Enériz E, et al. Discovery of first-in-class reversible dual small molecule inhibitors against G9a and DNMTs in hematological malignancies. Nat Commun. 2017 May 26;8:15424. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0893 mL 10.4465 mL 20.8930 mL
5 mM 0.4179 mL 2.0893 mL 4.1786 mL
10 mM 0.2089 mL 1.0446 mL 2.0893 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2089 mL 0.4179 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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