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Orthopoxvirus (正痘病毒)
Orthopoxvirus 是痘病毒科 (Poxviridae) 下正痘病毒亚科(Chordopoxvirinae) 的一个属，它包括12种病毒，例如天花病毒、牛痘病毒(VV)、牛痘病毒(CV)、猴痘病毒和骆驼痘病毒等。目前针对正痘病毒治疗的药物并不多，唯一可用于治疗正痘病毒感染并发症的产品是牛痘免疫球蛋白(VIG)。2021年，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了brincidofovir用于治疗天花，而tecovirimat则在2022年被欧洲药品管理局(EMA)批准用于治疗猴痘。一些活性化合物，包括干扰素及其诱导剂，以及多种核苷或核苷酸，已被报道对正痘病毒具有活性。
正痘病毒属 (orthopoxvirus genus) 包含多种病毒，例如猴痘病毒，它是一种人畜共患病，于1958 年首次在猴子身上发现，并在 1970 年发现于人类中。猴痘病毒引发的疫情对全球公共卫生构成威胁，目前仍缺乏有效的治疗手段。尽管已有疫苗被批准用于预防猴痘，但近期真实世界的数据显示它们的有效性有限。单克隆抗体是一种有效的抗病毒治疗手段，然而，无论是单克隆抗体还是痘苗免疫球蛋白(VIG)都尚无关于其在人体评价抗猴痘的有效性数据。因此，迫切需要开发出能够有效应对猴痘病毒的治疗策略。
Tecovirimat 是一种有效的抗正痘病毒药物，它通过与病毒F13L产物相结合，干扰病毒衣壳的组装，阻止病毒自靶细胞的再次传播。该药物在临床前研究和I期临床试验中均展现了良好的安全性。在针对猴痘的猕猴动物实验中，应用Tecovirimat后，存活率显著提高。2018年6月，Tecovirimat获批用于治疗天花病毒，并且后续也被证实对人类猴痘病毒有效。
| 货号 | 产品名3 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0023A | Amantadine | 金刚烷胺 |
Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
| SJ-MX1718 | Clevudine | 克拉夫定 |
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 |
| SJ-MA0902 | Alovudine |
Alovudine (3'-Fluoro-3'-deoxythymidine) 是 DNA 合成的标志物，其比 18F-Fluorodeoxyglucose (FDG) 更不易受炎症变化的影响，因此在胰腺癌中是更好的生物标志物。Alovudine 具有抗正痘活性。 |
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| SJ-MA0844 | Fialuridine | Fialuridine 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物。Fialuridine 具有抗正痘病毒活性。 | |
| SJ-MA0037B | Levofloxacin hydrochloride | 盐酸左氧氟沙星 |
Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) hydrochloride 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrochloride 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)。Levofloxacin hydrochloride 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrochloride 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MA0936 | Isatin-β-thiosemicarbazone | Isatin-β-thiosemicarbazone 是一种有效的抗痘病毒剂 (anti-poxvirus；包括猴痘病毒、正痘病毒、牛痘病毒等)。Isatin-β-thiosemicarbazone 也是一种有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂。Isatin-β-thiosemicarbazone 在对 HSV-1 和 HSV-2 都具有抗病毒活性 | |
| SJ-MX8791 | 2-Aminoquinoline | 2-氨基喹啉 | 2-Aminoquinoline (2-Quinolinamine) 是一种很有前途的化合物，可用作生物可利用的 nNOS 抑制剂，但对人类 nNOS 的抑制作用较低，与人类 eNOS 相比选择性较低，并且与其他 CNS 靶点有显着结合。2-Aminoquinoline 对牛痘病毒具有抗病毒活性。2-Aminoquinoline 具有研究抗神经退行性疾病的潜力。 |
| SJ-MX0506 | Hydroxyurea | 羟基脲 |
Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。 |
| SJ-MX2656 | Mitoxantrone | 米托蒽醌 |
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
| SJ-MX5808 | Carbenoxolone disodium |
Carbenoxolone disodium 是甘草酸的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。Carbenoxolone disodium 可抑制牛痘病毒活性。 |
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| SJ-MA0553 | Brincidofovir |
Brincidofovir (CMX001) 是 Cidofovir 的脂质结合前体药物，是一种口服、长效抗病毒药物。Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性，包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。Brincidofovir 是一种具有口服活性的抗病毒化合物，已被证明在体外和体内对正痘病毒有效。 |
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| SJ-MX2042 | Mitoxantrone dihydrochloride | 米托蒽醌二盐酸盐 |
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
| SJ-MN0040 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride | 3-去氮腺嘌呤A盐酸盐 |
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 |
| SJ-MA0416 | Cephalosporin C zinc salt | 头孢菌素C锌盐 |
Cephalosporin C zinc salt 是 Cephalosporin C 的盐型，是 SAMHD1 的新型强效抑制剂，具有抗菌作用。Cephalosporin C zinc salt 对 SAMHD1 的 IC50 为 1.1 µM，比钠盐型 Cephalosporin C 的效力高 200 倍。Cephalosporin C zinc salt 还具有中等的抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性。 |
| SJ-MA0037A | Levofloxacin hydrate | 左氧氟沙星半水合物 |
Levofloxacin hydrate 是一种具有口服活性的抗生素，对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin hydrate 抑制 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV)，可阻止 DNA 复制。Levofloxacin hydrate 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin hydrate 具有抗正痘 (Orthopoxvirus) 活性。 |
| SJ-MA0564 | Tecovirimat | 特考韦瑞 |
Tecovirimat (ST-246) 是具有口服活性和选择性的抗正痘病毒化合物 (包括牛痘、猴痘、骆驼痘、牛痘、鼠痘、天花和天花病毒)。Tecovirimat 对牛痘，牛痘病毒，羊痘病毒的 EC50 值分别为 0.01 μM，0.48 μM 和 0.05 μM。Tecovirimat 靶向正痘病毒蛋白 VP37，该蛋白是细胞内成熟病毒颗粒膜包膜形成包膜病毒所必需的。Tecovirimat 对牛痘病毒 V061 基因发挥抗病毒活性，该基因与牛痘病毒 F13L 同源，编码细胞外病毒产生所需的主要包膜蛋白 (p37)。 |
| SJ-MX5346 | Idoxuridine | 碘苷 |
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物，可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases)。Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase)，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。 |
| SJ-MA0129 | Trifluridine | 曲氟尿苷 |
Trifluridine (Trifluorothymidine) 是一种不可逆的、具有口服活性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，从而抑制 DNA 合成。Trifluridine 是一种抗病毒活性分子，可用于疱疹病毒 (HSV)、横纹肌病毒和正痘病毒 (orthopoxvirus) 的研究。Trifluridine 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trifluridine 也是一种抗癌剂，用于转移性结直肠癌、胃肠道肿瘤的研究。 |
| SJ-MA0170 | Ribavirin (ICN-1229) | 利巴韦林 |
Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂，可抑制 HCV、HIV、RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 |
| SJ-MA0023 | Amantadine hydrochloride | 盐酸金刚烷胺 |
Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒药物。Amantadine hydrochloride 阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病，术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。 |
