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PARP抑制剂

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SJ-BA1129 Patritumab 帕曲妥单抗

Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab  (SJ-BA1036) 具有协同作用,能够有效抑制 EGFRHER2HER3ERK AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。

SJ-MX8774 TNKS-2-IN-1 TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
SJ-MX9159 Niraparib metabolite M1 尼拉帕尼代谢物 Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。
SJ-MX9454 TNKS-2-IN-2 TNKS-2-IN-2 是一种有效的 TNKS2 选择性抑制剂,其 IC50 为 22 nM。
SJ-MX9462 PARP/PI3K-IN-1 PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
SJ-MX7979 OM-153 OM-153 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 13 和 2 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 WNT/β-连环蛋白信号传导和增殖。
SJ-MX8302 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8330 EB-47 dihydrochloride EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
SJ-MX8372 G244-LM G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Wnt 信号传导。
SJ-MX8386 Mefuparib hydrochloride 盐酸美呋哌瑞 Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
SJ-MX8406 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
SJ-MX8414 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
SJ-MX8439 E7016 E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
SJ-MX8457 Senaparib Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX8579 DPQ DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂。DPQ可降低 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活,使 ATP 恢复到接近正常水平,且在 NMDA 严重暴露模型中显著减轻神经元损伤。DPQ 可用于神经保护研究。
SJ-MX8580 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中,Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
SJ-MX8597 TIQ-A TIQ-A 是一种有效 TNKS (poly-ART, PARP) 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 为 24 nM。TIQ-A 是一种潜在的抗缺血性活性分子。
SJ-MX8611 PARP11 inhibitor ITK7 PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
SJ-MX8627 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
SJ-MX8649 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂,IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。