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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬和线粒体自噬激活剂。 |
| SJ-MX0250B | Rucaparib | 瑞卡帕布， 芦卡帕尼 |
Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。 |
| SJ-MX1004 | PJ34 hydrochloride |
PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病，比如中风，脑缺血，与心肌缺血。 |
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| SJ-MX0141 | Veliparib (ABT-888) | 维利帕尼 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。Veliparib (ABT-888) 抑制DNA修复，增强DNA损伤剂的细胞毒性。 |
| SJ-MX0250A | Rucaparib (AG-014699) phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 |
Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate是Rucaparib的磷酸盐，具有改善的水溶性 。 |
| SJ-MX0177 | XAV-939 |
XAV-939 是有效的 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，靶向 Wnt/β-catenin 途径，对 tankyrase 1 (TNKS1) 和 tankyrase 2 (TNKS2) 的 IC50 值分别为 11 和 4 nM。XAV-939 通过 TNKS1和 TNKS2 来稳定 axin，从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。XAV-939 通过抑制 tankyrase1/2 而选择性抑制 Wnt/p-catenin 介导的转录，能有效地诱导小鼠胚胎干细胞在体外分化为心肌细胞。 |
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| SJ-MX0068B | Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate | 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0393 | Pamiparib (BGB-290) | Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX2018 | Stenoparib (E7449) |
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。 |
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| SJ-MX2019 | AZD-2461 | AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1，PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM，2 nM 和 200 nM。 | |
| SJ-MX2020 | RK-287107 | RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。 | |
| SJ-MX2021 | AG14361 | AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，Ki 值 PARP-1 的活性，IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。 | |
| SJ-MX2023 | WIKI4 | WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。 | |
| SJ-MX2990 | JW 55 | JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2)的PARP结构域 (β-catenin破坏复合物的调节因子) 发挥作用。 | |
| SJ-MX0141A | Veliparib dihydrochloride | 维利帕尼二盐酸盐 | Veliparib dihydrochloride是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib dihydrochloride 可增加自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。Veliparib dihydrochloride抑制DNA修复，增强DNA损伤剂的细胞毒性。 |
| SJ-MX3880 | ME0328 |
ME0328 是一种强效的选择性的 ARTD3/PARP3 抑制剂，IC50 为 0.89 μM，比作用于 PARP1 的选择性高约七倍 (IC50 为 6.3 μM)。 |
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| SJ-MX3959 | 3-Methoxybenzamide | 3-Methoxybenzamide (3-MBA) 是 ADP-核糖转移酶 (ADPRTs) 和 PARP 的抑制剂，抑制枯草芽孢杆菌的细胞分裂，导致细胞最终裂解。3-Methoxybenzamide (3-MBA) 可促进蓝薯 (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum) 植株的生长、微瘤化和转化效率。 | |
| SJ-MX4198 | GeA-69 | GeA-69是一个高度细胞渗透性的、靶向 poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) 的macrodomain 2 (MD2)结构域的的选择性变构抑制剂(IC50 = 720 nM, Kd = 860 nM)。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。 | |
| SJ-MX4219 | NMS-P118 | MS-P118是一种有效的选择性聚(ADP-核糖)聚合酶1 (PARP1)抑制剂。与PARP2 (Kd = 1390 nM)相比，MS-P118对PARP1 (Kd = 9 nM)具有选择性。NMS-P118作为单一药物，以及联合治疗均显示有抗癌活性。 | |
| SJ-MX4276 | BYK204165 | BYK204165是一个有效的和选择性的聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)-1的抑制剂，对PARP-2和PARP-1的pIC50值分别为5.38和7.35。BYK204165的效力与大多数当前标准的PARP-1抑制剂相似或更高，比PJ34稍低，对PARP-1的选择性比PARP-2高100倍。由于水溶性较差，所以BYK204165未用于体内研究。 |
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