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PARP抑制剂

PARP抑制剂

PARP抑制剂相关产品(104)
货号 产品名3 中文名称 产品描述
SJ-MX1004A PJ34

PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

SJ-MX6760 Picolinamide 吡啶酰胺

Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 的抑制剂。

SJ-MX0393 Pamiparib (BGB-290)

Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂,对 PARP1 PARP2 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。

SJ-MX9975 OUL232 OUL232 是单 ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 的有效抑制剂。OUL232 是迄今为止描述的最有效的 PARP10 抑制剂 (IC50=7.8 nM),也是报道的第一个 PARP12 抑制剂。
SJ-MX8774 TNKS-2-IN-1 TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
SJ-MX3553 AZ6102

AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。

SJ-MX0068D Niraparib hydrochloride 尼拉帕利盐酸盐

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

SJ-MX8716 PARP10-IN-2

PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。

SJ-MX4276 BYK204165

BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。

SJ-MX6189 MSC2504877

MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX9159 Niraparib metabolite M1 尼拉帕尼代谢物 Niraparib metabolite M1 是 niraparib 的代谢物。Niraparib 是一种新颖的 PARP 抑制剂。
SJ-MX9454 TNKS-2-IN-2 TNKS-2-IN-2 是一种有效的 TNKS2 选择性抑制剂,其 IC50 为 22 nM。
SJ-MX9462 PARP/PI3K-IN-1 PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
SJ-MX7979 OM-153 OM-153 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 的 IC50 分别为 13 和 2 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 WNT/β-连环蛋白信号传导和增殖。
SJ-MX8302 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂,IC50 值 0.31 μM,Kd 值为 0.3 μM, BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8330 EB-47 dihydrochloride EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
SJ-MX8372 G244-LM G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Wnt 信号传导。
SJ-MX8386 Mefuparib hydrochloride 盐酸美呋哌瑞 Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
SJ-MX8406 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
SJ-MX8414 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。