Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
%20tosylate%20monohydrate.gif)
| Cas No. |
1613220-15-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H30N4O5S
|
|||||
| 分子量 |
510.61
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PARP；Apoptosis
|
||||||||
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
|
||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在全细胞试验中抑制 PARP 活性，EC50 为 4 nM，EC90 为 45 nM [1]。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制具有突变 BRCA-1 和 BRCA-2 的癌细胞增殖 [1]。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在全细胞试验中表现出优异的 PARP-1 和 PARP-2 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM [1]。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate (1 μM) 在 1 小时后对 A549 和 H1299 细胞中 PARP 的抑制率分别为 85% 和 55% [2]。 |
||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 在体内具有良好的耐受性，并且在 BRCA-1 缺陷型癌症的异种移植模型中显示出作为单一药剂的功效 [1]。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 mL/min/kg，分布容积非常高 (Vdss=6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t1/2=3.4 小时)，和优异的生物利用度 F=65％ [1]。 Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 能够显著增强辐射 p53 突变型 Calu-6 肿瘤的放疗反应，每天两次给药的单剂量 50 mg/kg 比 25 mg/kg 更有效 [3]。 |
||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (195.84 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9584 mL | 9.7922 mL | 19.5844 mL | |
| 5 mM | 0.3917 mL | 1.9584 mL | 3.9169 mL | |
| 10 mM | 0.1958 mL | 0.9792 mL | 1.9584 mL | |
| 50 mM | 0.0392 mL | 0.1958 mL | 0.3917 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号