Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
| Cas No. |
1038915-64-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H21ClN4O
|
|||||
| 分子量 |
356.85
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封，防潮
|
| 生物活性 |
Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
|||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；PARP
|
|||||||||||||||
| 作用通路 |
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
|
|||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
|||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在全细胞试验中，Niraparib 抑制 PARP 活性，EC50=4 nM 和 EC90=45 nM。Niraparib 抑制突变体 BRCA-1 和 BRCA-2 癌细胞的增殖，CC50 在 10-100 nM 范围内。Niraparib 在全细胞试验中表现出出色的 PARP 1 和 2 抑制作用，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM [1]。 为了验证 Niraparib 抑制这些细胞系中的 PARP，A549 和 H1299 细胞用 1 μM Niraparib 处理不同时间，并使用化学发光测定法测量 PARP 酶活性。结果表明，Niraparib 在处理后 15 分钟内抑制 PARP，A549 细胞在 1 小时达到约 85% 的抑制，H1299 细胞在 1 小时达到约 55% 的抑制 [2]。 |
|||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Niraparib 具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中显示出作为单一药物的疗效。Niraparib 在体内具有良好的耐受性，并在 BRCA-1 缺陷癌症的异种移植模型中证明了作为单一药物的疗效。Niraparib 的特点是大鼠的药代动力学可接受，血浆清除率为 28 (mL/min)/kg，分布容积非常高 (Vdss=6.9 L/kg)，终末半衰期长 (t 1/2=3.4 h)，生物利用度极佳，F=65% [1]。 Niraparib 在这两种情况下均增强了 p53 突变体 Calu-6 肿瘤的放射反应，单次每日剂量 50 mg/kg 比每日两次 25 mg/kg 更有效 [3]。 |
|||||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (700.57 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (280.23 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8023 mL | 14.0115 mL | 28.0230 mL | |
| 5 mM | 0.5605 mL | 2.8023 mL | 5.6046 mL | |
| 10 mM | 0.2802 mL | 1.4011 mL | 2.8023 mL | |
| 50 mM | 0.0560 mL | 0.2802 mL | 0.5605 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
