GlyT

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SJ-MX0697 Bitopertin 贝托氟汀,比托哌汀

Bitopertin (RG1678, RO-4917838) 是一种有效的非竞争性 glycine transporter 1 (GlyT1) 抑制剂,在 CHO 细胞中 IC50 为 25 nM。Bitopertin 是 Bitopertin 已被证明可以调节精神分裂症的临床前研究中的谷氨酸能和多巴胺能神经传递。

SJ-MX2508 Amoxapine 阿莫沙平

Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2/5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。

SJ-MN1374 Sarcosine 肌氨酸

Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。

SJ-MN5575 N-Arachidonylglycine N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性大麻素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物,是一种 GPR18 激动剂 (EC50 = 44.5 nM)。与 AEA 不同,N-Arachidonylglycine 在 CB1 和 CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC50 = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。
SJ-MN5722 Stearoyl-L-carnitine chloride Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。
SJ-MX7212 PF-03463275 PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。
SJ-MX3854 LY2365109 hydrochloride LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM.
SJ-MX9875 Iclepertin Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。