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SUMO

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类泛素蛋白修饰分子

 

SUMO 化修饰是一种普遍存在、动态可逆的蛋白翻译后修饰类型,在高等真核细胞中,至少存在三种 SUMO 蛋白(SUMO1/2/3)和六种 SUMO 特异性蛋白(Sentrin/SUMO-specific proteases)——SENP1/2/3/5/6/7。SUMO 主要分布在细胞核中,其中 SUMO1 在核膜、核仁、核质都有分布,而 SUMO2/3 则主要分布于核质。

 

SUMO 化修饰是一个动态可逆的过程,SUMO 分子通过在 E1 活化酶、E2 结合酶和 E3 连接酶的参与下共价结合到底物蛋白赖氨酸残基上,调控底物蛋白的结构与功能,而 SENPs 则通过特异性地对底物靶蛋白去 SUMO 化修饰,与 SUMO 分子共同调节底物蛋白的 SUMO 化状态,进而调控细胞功能。

 

SUMO虽然修饰过程与泛素化过程很相似,又称为“小泛素化”,但是SUMO化修饰具有与泛素化修饰截然不同的功能。泛素化修饰的靶分子主要被蛋白酶体降解,而SUMO化修饰介导靶分子定位与功能调节。SUMO化修饰的生物学功能包括:SUMO化修饰能够使蛋白质构象更加稳定,还参与细胞核内的一系列生理过程,如核运输、信号传递、细胞周期调控及基因表达调控等。SUMO化修饰可调节蛋白质之间的相互作用,调节蛋白质核质运输。SUMO化修饰既能协同泛素化,又能拮抗泛素化。SUMO 化修饰还可参与线粒体分裂的调控、基因组完整性的维持、离子通道调控。

SUMO相关产品(3)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0442 Subasumstat (TAK-981)

Subasumstat (TAK-981) 是一种新型的 SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。

SJ-MX1025 2-D08

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM。

SJ-MN0161 Ginkgolic Acid 银杏酸;白果酸

Ginkgolic Acid 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为 3.0 μM。Ginkgolic Acid 具有抑制肿瘤的功效。