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去泛素化酶
如同其他的翻译后修饰，泛素化是可逆的，可以被一大群蛋白酶逆转，这些蛋白酶称为去泛素化酶（DUBs）。大部分的去泛素化酶可以把泛素从底物蛋白分解释放出来，编辑泛素链和处理泛素前提体，有一些去泛素酶和相关的酶与编辑或处理泛素样蛋白以及结合蛋白有关。
人类基因组中大概有 103 个DUB被识别，根据序列和保守性区域的序列，它们可以分成 6 个家族：USPs（泛素特异性蛋白酶）；UCHs (泛素 c-端水解酶)；MJDs (含有 Machado-Joshphin 区域的蛋白酶)；OUTs（卵巢癌蛋白酶）；MINDYs (motif-interacting with ubiquitin-containing novel DUB family) ；JAMMs (JAB1, MPN, MOV34 family)。
细胞周期进程涉及多层次多方面的调控，DUB作为参与蛋白质翻译后修饰的一类重要的水解酶, 在细胞周期调控过程中发挥了重要的作用。去泛素化酶在不同的周期调控中发挥不同的生物学功能, 如USP44在G2/M期 以及USP39在G0/G1和G2/M期均能够促进细胞周期 运行, 而在M期则通过调控染色体的分离过程影响 细胞周期进程; USP9X和USP1在S期主要参与DNA 损伤修复过程影响细胞周期在S期的运行, 而USP9X 在G1/S期以及USP1在G2/M期则是通过其他途径促 进细胞周期运行。DUB活性的改变与包括癌症在内的多种病理相关。DUB为靶向药物开发提供了新的候选靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX9831 | OTUB2-IN-1 |
OTUB2-IN-1 是 OTUB2 的特异性抑制剂 (KD 约为12 μM)， 可以通过促进 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 的强大肿瘤内浸润来降低肿瘤细胞中 PD-L1 蛋白的表达并抑制肿瘤生长。 |
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| SJ-MX1636 | GNE-6776 |
GNE-6776 是一种有效的，具有口服活性的选择性 USP7 抑制剂。 |
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| SJ-MX1645 | GNE-6640 |
GNE-6640 是泛素特异性肽酶 7 (USP7) 选择性的、非共价结合的抑制剂，其对 USP7 全长，USP7 催化结构域，USP43 全长以及 Ub-MDM2 的 IC50 值分别为 0.75 μM，0.43 μM，20.3 μM 和 0.23 μM。 |
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| SJ-MX1148 | IU1-47 |
IU1-47 是一种有效的特异性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。IU1-47 抑制 IsoT/USP5， IC50 为 20 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。 |
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| SJ-MX8723 | USP8-IN-3 | USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。 | |
| SJ-MX9784 | I-138 | I-138 是一种口服有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂 (IC50: 4.1 nM; Ki: 5.4 nM)，结构上与 ML323 相关。I-138 诱导细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，消除细胞中的 USP1 自裂解。 | |
| SJ-MX9476 | USP28-IN-4 |
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50=0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼的敏感性。 |
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| SJ-MX1987 | HBX 19818 |
HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50 值为 28.1 μM。 |
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| SJ-MX9770 | Usp22i-S02 | USP22I-S02 (USP22-IN-1, compound S02) 是泛素特异性肽酶 22（ubiquitin specific peptidase 22, USP22）的有效抑制剂。USP22I-S02 通过抑制 T-调节细胞中的 FOXP3 表达来显示抗癌活性。 | |
| SJ-MX1986 | GSK2643943A |
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力，其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。 |
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| SJ-MX4355 | RA-9 |
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。 |
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| SJ-MX7366 | DUB-IN-1 |
DUB-IN-1 是一种有活性的泛素特异性蛋白酶 (ubiquitin-specific proteases) 抑制剂，对 USP8 的 IC50 值为 0.85 μM。 |
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| SJ-MX1017 | GRL0617 |
GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用，其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。 |
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| SJ-MX1095 | NSC632839 |
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分别为 45±4 μM， 37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。 |
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| SJ-MX0598 | USP25/28 inhibitor AZ1 |
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.70 μM 和 0.62 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。 |
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| SJ-MX9412 | USP8-IN-2 | USP8-IN-2 (Compd U52) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 H1957 细胞的增殖，GI50 为 24.93 μM。 | |
| SJ-MX8345 | USP30 inhibitor 11 | USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。 | |
| SJ-MX8379 | LCAHA | LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。 | |
| SJ-MX8400 | STD1T | STD1T 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析中, IC50 为 3.3 μM。 | |
| SJ-MX8423 | LDN-91946 | LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂，Ki app 为 2.8 μM. |
