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Ferroptosis

Ferroptosis 相关靶点
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SJ-MX9869 THZ-P1-2

THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。

SJ-MX1720A NADPH tetracyclohexanamine NADPH tetracyclohexanamine 是一种辅因子和生物还原剂。
SJ-MX1871A DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride DL-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride (Buthionine sulfoximine hydrochloride) 是谷氨酰半胱氨酸合成酶生物合成的有效抑制剂。
SJ-MX3290A Levobupivacaine 左布比卡因

Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Levobupivacaine hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX8029A W1131 TFA W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路
SJ-MX9455 GPX4-IN-6 GPX4-IN-6 (Compound C25) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-6 (Compound C25) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
SJ-MX9457 GPX4-IN-5 GPX4-IN-5 (Compound C18) 是一种 GPX4 共价抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。GPX4-IN-5 (Compound C18) 可诱导铁死亡,用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
SJ-MX8009 ROS-generating agent 1 ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
SJ-MX8029 W1131 W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
SJ-MX8461 JKE-1674 JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。
SJ-MX8468 JKE-1716 JKE-1716 是一种强效选择性含硝酸 GPX4 抑制剂。JKE-1716 可以通过共价 GPX4 抑制选择性诱导 ferroptosis。
SJ-MX8646 GPX4-IN-3 GPX4-IN-3 (26a) 是有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂,可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-3 (26a) 在1 μM 的浓度可抑制GPX4 71.7% 活性。
SJ-MX8775 α-Eleostearic acid α-Eleostearic acid (cis-Eleostearic acid),一种共轭亚麻酸,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂。α-Eleostearic acid 也是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。α-Eleostearic acid 具有抗氧化和抗肿瘤活性。
SJ-MX8778 84-B10 84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
SJ-MX7066 Artefenomel Artefenomel (OZ439) 是一种合成的含有青蒿素药效团的抗疟疾药物。Artefenomel (OZ439) 是一种长效青蒿素相关化合物。
SJ-MX7684 Docebenone Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
SJ-MN5189 Moracin N Moracin N 是一种铁死亡抑制剂, 可从桑叶中分离得到。Moracin N 通过抑制氧化应激发挥神经保护作用。
SJ-MA0720 Deferasirox (Fe3+ chelate) 地拉罗斯铁螯合物

 Deferasirox (Fe3+ chelate) 是一种铁螯合剂,提取自专利 WO2003053986。 Deferasirox (Fe3+ chelate) 对某些真菌具有抑制作用,例如对 Rhizopus oryzae 产生的铁离子有效螯合,以及对临床分离的 Mucorales 表现出抗真菌活性。

SJ-MX0722 UAMC-3203 UAMC-3203是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50为12 nM。
SJ-MX0722A UAMC-3203 hydrochloride UAMC-3203 hydrochloride 是有效的、选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50 为 12 nM。