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Ferroptosis

Ferroptosis相关产品(90)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0028 Zileuton 齐留通 Zileuton是一种口服有效的5-LOX抑制剂。
SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

SJ-MX0461 ML 210

ML-210 是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50 为 40 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 可诱导铁死亡。ML 210是选择性杀死诱导表达突变RAS的细胞的化学探针,并具有抗癌活性。

SJ-MX0909 Linagliptin 利拉利汀

Linagliptin是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂(体外IC50 值 1 nM),在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10,000 倍以上,比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中,Linagliptin被批准用于治疗 2 型糖尿病,通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。

SJ-MX0623 Eprenetapopt (APR-246)

Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种新型的小分子有机化合物,主要靶向突变型p53 ,在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的功能,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MX0373A Atorvastatin Calcium 阿托伐他汀钙

Atorvastatin hemicalcium salt(CI-981)是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA reductase)抑制剂,可以降低血液中的 LDL(“坏”)胆固醇和甘油三酯,也可以提高高密度脂蛋白(“好”)胆固醇。Atorvastatin hemicalcium salt 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭,IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 可抑制几种 HAT 的组蛋白乙酰转移酶活性(p300、CBP、Tip60 和 PCAF 的 IC50 值分别为 14、24、25 和 34 μM)。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MN0070 (-)-Epigallocatechin Gallate (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯

(-)-Epigallocatechin Gallate是一种具有抗肿瘤和抗氧化特性的多酚类黄酮。它能够抑制端粒酶和DNA甲基转移酶(DNMT)并阻断EGF受体和HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。

SJ-MX0055 Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 是一种强效的 ferroptosis 铁死亡抑制剂,IC50 值为 22 nM。

SJ-MX0153 ML385

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。 ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞(NSCLC)的治疗疗效。 ML-385 对具有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞(具有 Nrf2 功能)具有特异性和选择性。

SJ-MX0686 ML162

ML162是一种 GPX4(谷胱甘肽过氧化物酶 4)抑制剂,对突变型 RAS 癌基因表达细胞系具有选择性致死性,对表达 HRASG12V 和野生型 BJ 成纤维细胞的 IC50 分别为 25 和 578 nM。ML162可诱导铁死亡(Ferroptosis)。

SJ-MX0709 Bardoxolone Methyl 甲基巴多索隆

Bardoxolone Methyl  (RTA 402, NSC 713200, CDDO MetHYl ester) 是一种合成的三萜类化合物,是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0967A Pioglitazone hydrochloride 盐酸吡格列酮

Pioglitazone hydrochloride 是一种有效,选择性的  peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone hydrochloride 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8 和 CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone hydrochloride抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone hydrochloride可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

SJ-MX0166 Acetylcysteine (N-acetylcysteine) 乙酰半胱氨酸

Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的 5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁死亡 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗流感病毒活性。建议配现用。

SJ-MX0707 Lovastatin 洛伐司他汀

Lovastatin(MK-803, Mevinolin)是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶的竞争性抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬(autophagy )。

SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的,可逆的,ATP 竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM,40 nM,90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂,包括 Aurora kinase A、FLT3 和 TRKA,对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy) ,诱导凋亡 (apoptosis) 。

SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物,它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物,用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂,通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。

SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼(索拉非尼-D3)

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

SJ-MX0556 FIN56

FIN56 是一种特异性的铁死亡(ferroptosis)诱导剂。FIN56通过诱导谷胱甘肽过氧化物酶 4(Glutathione Peroxidase 4,GPX4)降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶(squalene synthase)。