如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0054 | Cisplatin | 顺铂；氯氨铂；顺氯氨铂 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完，不建议使用 DMSO 溶解。 |
| SJ-MX0909 | Linagliptin | 利拉利汀 |
Linagliptin是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂（体外IC50 值 1 nM），在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10，000 倍以上，比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中，Linagliptin被批准用于治疗 2 型糖尿病，通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。 |
| SJ-MX0253 | Necrostatin-1 |
Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种可渗透细胞的、有效的、选择性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necrostatin-1 也是死亡域受体相关适配器 RIP1 kinase 的选择性变构抑制剂，EC50 为 182 nM。Necrostatin-1 也可抑制 Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)、细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
|
| SJ-MX0269 | Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide |
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂，它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡，并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
|
| SJ-MX0049 | Ferrostatin-1 (Fer-1) |
Ferrostatin-1 (Fer-1) 是 Erastin 诱导的 Ferroptosis 的有效抑制剂，抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡，EC50 值为 60 nM。Ferrostatin-1 特异性抑制 RAS 选择性致死化合物 (RSLs) 诱导的细胞死亡，但不抑制其他氧化致死化合物和凋亡诱导剂诱导的细胞死亡。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂，通过还原机制来防止膜脂的损伤，从而抑制细胞死亡。Ferrostatin-1 具有抗真菌活性。 |
|
| SJ-MX0055 | Liproxstatin-1 |
Liproxstatin-1 是一种强效的 ferroptosis 铁死亡抑制剂，IC50 值为 22 nM。 |
|
| SJ-MX0153 | ML385 |
ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂，IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达，并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。 |
|
| SJ-MX0493 | Rosiglitazone | 罗格列酮 |
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM；Kd=40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。 |
| SJ-MX0707 | Lovastatin | 洛伐司他汀 |
Lovastatin（MK-803, Mevinolin）是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA（3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A）还原酶的竞争性抑制剂，无细胞试验中IC50为3.4 nM，用于降胆固醇（降脂药）。Lovastatin 可触发自噬（autophagy ）。 |
| SJ-MX0335 | Simvastatin | 辛伐他汀 |
Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMG-CoA reductase, HMGCR) 竞争性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，Simvastatin 可诱导铁死亡、线粒体自噬、细胞自噬和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0039 | Erastin |
Erastin 是一种 Ferroptosis 激活剂，通过作用于线粒体 VDAC 而起作用，选择性作用于 RAS 致癌突变体的肿瘤细胞。Erastin 在某些具有激活 RAS-RAF-MEK 通路突变功能的肿瘤细胞中选择性地诱导细胞凋亡。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3)，加速氧化，导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP)，表现出抗肿瘤活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|
| SJ-MX0556 | FIN56 |
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。 |
|
| SJ-MN0088 | Withaferin A | 醉茄素A |
Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯，通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活，还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合，并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 |
| SJ-MX0740 | Pravastatin sodium | 普伐他汀钠 |
Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，能抑制甾醇合成，其IC50为5.6 μM。 |
| SJ-MX0144A | Lapatinib | 拉帕替尼 |
Lapatinib (GW572016; GW2016) 是一种 HER2 (ErbB-2 ) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0538 | Troglitazone | 曲格列酮;特洛格列酮 |
Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂，对人和鼠 PPARγ 的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在 Pfa1 细胞中防止 RSL3 诱导的铁死亡和脂质过氧化。 |
| SJ-MX0690 | CDDO-Im |
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为 232 nM 和 344 nM。CDDO-Im 在体内抑制炎症反应和肿瘤生长。 |
|
| SJ-MX0722 | UAMC-3203 | UAMC-3203是有效，选择性的 Ferroptosis 抑制剂，IC50为12 nM。 | |
| SJ-MX0799 | Fluvastatin sodium | 氟伐他丁钠 | Fluvastatin sodium (XU 62320) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin sodium 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。 |
| SJ-MX1869 | iFSP1 |
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂，EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度，如：(1S，3R)-RSL3。 |
扫码关注公众号
