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Ferroptosis

Ferroptosis 相关靶点
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SJ-MX5102 SRS16-86 SRS16-86 是 ferroptosis的有效抑制剂。SRS16-86 在体内比 Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86 可用于肾缺血再灌注损伤 (IRI) 和脊髓损伤 (SCI) 研究。
SJ-MX5345 (E)-Ferulic acid (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
SJ-MA0164A Ciclopirox olamine 环吡酮乙醇胺盐 Ciclopirox olamine 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
SJ-MN2100 Ardisiacrispin B 百两金素B(百两金皂苷B) Ardisiacrispin B 在多因素耐药癌细胞中显示细胞毒性作用,通过铁中毒和凋亡细胞死亡。
SJ-MN0628 Dopamine hydrochloride 盐酸多巴胺

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。

SJ-MX0055 Liproxstatin-1

Liproxstatin-1 是一种强效的 ferroptosis 铁死亡抑制剂,IC50 值为 22 nM。

SJ-MX1870 BAY 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα磷酸化的抑制剂,稳定 IκBα的 IC50 值为 10 μM。
SJ-MN0264 Hemin 氯化血红素 Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。
SJ-MX0373A Atorvastatin Calcium 阿托伐他汀钙

Atorvastatin hemicalcium salt(CI-981)是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶(HMG-CoA reductase)抑制剂,可以降低血液中的 LDL(“坏”)胆固醇和甘油三酯,也可以提高高密度脂蛋白(“好”)胆固醇。Atorvastatin hemicalcium salt 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭,IC50分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

SJ-MN0551 L-Glutamine L-谷氨酰胺

L-Glutamine 是标准遗传密码所编码的 20 种氨基酸之一,为非必需氨基酸,在人体中大量存在且参与许多代谢过程。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物,它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物,用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂,通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。

SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼(索拉非尼-D3)

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

SJ-MX0028 Zileuton 齐留通 Zileuton是一种口服有效的5-LOX抑制剂。
SJ-MX0144B Lapatinib (GW-572016) ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) ditosylate 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

SJ-MB0089 Dp44mT

Dp44mT 是一种新型的强效铁螯合剂,具有抑制 top2a 介导的 DNA 损伤活性和选择性抗肿瘤活性。Dp44mT 对人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞拓扑异构酶IIα 有选择性抑制作用,其 GI50 值约为 100 nmol/L。

SJ-MX4377 TBHQ 特丁基对苯二酚

Tert-butylhydroquinone (TBHQ)是一种抗氧化剂,用于阻止脂质过氧化,具有多种细胞保护作用。同时,它也是Nrf2的激活剂。通过激活Nrf2来预防阿霉素(DOX)诱导的心脏毒性。TBHQ也是一种ERK活化剂。

SJ-MN1151 (-)-Epicatechin 表儿茶素 (-)-Epicatechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50为 3.2 mM。(-)-Epicatechin 通过阻断 NF-κB 的 p65 亚基的核定位来抑制 IL-1β诱导的 iNOS 表达。
SJ-MX0074 Imidazole ketone erastin (IKE)

Imidazole ketone erastin (IKE;PUN30119) 是一种有效的、代谢稳定的、选择性 system xc– 抑制剂以及 ferroptosis 诱导剂。

SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MN0151 Solasonine 澳洲茄碱 Solasonine 是从龙葵中分离出一种甾体糖苷生物碱,对人胃癌细胞有细胞毒性。