Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 260.00 | |
| 50 mg | ¥ 380.00 | |
| 100 mg | ¥ 560.00 | |
| 500 mg | ¥ 845.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
475207-59-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H24ClF3N4O6S
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| 分子量 |
637.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-RafV599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Raf；VEGFR；FLT3；Autophagy；Ferroptosis；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Sorafenib Tosylate 能够较弱地抑制 FGFR-1，IC50 为 580 nM。Sorafenib Tosylate 对 ERK-1、MEK-1、EGFR、HER-2、IGFR-1、c-Met、PKB、PKA、cdk1/cyclinB、PKCα、PKCγ 和 pim-1 没有活性 [1]。 Sorafenib Tosylate 抑制 HAoSMC 和 MDA-MB-231 细胞的增殖，IC50 分别为 0.28 μM 和 2.6 μM [1]。 Sorafenib Tosylate 可抑制 MEK 与 ERK 的磷酸化，并下调 cyclin D1 的表达。Sorafenib Tosylate 还能以不依赖 MEK/ERK 的方式降低 eIF4E 的磷酸化水平，并下调抗凋亡蛋白 Mcl-1 [2]。 Sorafenib Tosylate 抑制 PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞的增殖，IC50 分别为 6.3 μM 和 4.5 μM，并诱导显著的细胞凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Sorafenib Tosylate (60 mg/kg；口服) 给药对各种人肿瘤异种移植模型，包括 MDA-MB-231、Colo-205、HT-29、DLD-1、NCI-H460 和 A549 表现出广谱的、剂量依赖性抗肿瘤活性，而没有毒性 [1]。 与抗肿瘤功效相联系，Sorafenib Tosylate 治疗有效抑制 HT-29 和 MDA-MB-231 异种移植物中 MEK 1/2 磷酸化和 pERK 1/2 水平，但对 Colo-205 异种移植物没有作用，并且也能显著抑制 MDA MB-231、HT-29 和 Colo-205 肿瘤异种移植物中肿瘤微血管面积 (MVA) 和微血管密度 (MVD) [1] 。 在 SCID 小鼠体内，Sorafenib Tosylate 治疗对 PLC/PRF/5 肿瘤异种移植产生剂量依赖性生长抑制，10 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量下，TGIs 分别为 49% 和 78%，与 ERK 和 eIF4E 磷酸化抑制，微血管面积减少，和肿瘤细胞凋亡的诱导相一致 [2] 。 Sorafenib Tosylate (30-60 mg/kg) 与 TRAIL (5 mg/kg) 结合对 TRAIL 抗性 HCT116 bax-/- 和 HT29 肿瘤异种移植物表现出显著的功效 [3]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (156.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5698 mL | 7.8489 mL | 15.6978 mL | |
| 5 mM | 0.3140 mL | 1.5698 mL | 3.1396 mL | |
| 10 mM | 0.1570 mL | 0.7849 mL | 1.5698 mL | |
| 50 mM | 0.0314 mL | 0.1570 mL | 0.3140 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号