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Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide
目录号 : SJ-MX0269 别名 : Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide 纯度:98.09%

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

CAS No. :63208-82-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  385.00
10 mg ¥  565.00
25 mg ¥  1270.00
50 mg ¥  2000.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
63208-82-2
分子式
C16H19BrN2OS
分子量
367.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

密封, 防潮

生物活性

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

相关靶点
Apoptosis;Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR);Ferroptosis;MDM-2/p53
作用通路
Apoptosis;Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target
p53 [1] AhR [2]
体外研究 (In Vitro)

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是一种水溶性化合物,可以抑制 p53 蛋白的转录。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 可以抑制葡萄糖氧化酶 (GOX) 诱导的全细胞裂解物中 p53 蛋白的增加,但对环孢素 A (CsA) 没有显示出这种抑制作用。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 还能够阻断 GOX 诱导的 Bcl-2 蛋白减少 [1]

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 通过一种尚未确定的机制抑制 p53 依赖性细胞凋亡,Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是一种有效的 AhR 激动剂 [2]

体内研究 (In Vivo)

当使用药物 p53 抑制剂 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 进行实验时,annexin V-阳性 Foxe3-/- SMCs 的比例降低到 WT 水平。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 用 2.2 mg/kg 剂量腹腔注射可显著降低腹主动脉横缩 (TAC) 的 Foxe3-/- 小鼠的主动脉破裂和壁内血肿的发生率 (50%-17%,P<0.05) [3]

参考文献

[1]. Yu W, et al. Cyclosporine A Suppressed Glucose Oxidase Induced P53 Mitochondrial Translocation and Hepatic Cell Apoptosis through Blocking Mitochondrial Permeability Transition. Int J Biol Sci. 2016 Jan 1;12(2):198-209.

[2]. Hoagland MS, et al. The p53 Inhibitor Pifithrin-α Is a Potent Agonist of the Aryl Hydrocarbon Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):603-10.

[3]. Kuang SQ, et al. FOXE3 mutations predispose to thoracic aortic aneurysms and dissections. J Clin Invest. 2016 Mar 1;126(3):948-61. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
73 mg/mL (198.75 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7226 mL 13.6129 mL 27.2257 mL
5 mM 0.5445 mL 2.7226 mL 5.4451 mL
10 mM 0.2723 mL 1.3613 mL 2.7226 mL
50 mM 0.0545 mL 0.2723 mL 0.5445 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.09%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。